舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)，對(duì)血小板源生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質(zhì)細(xì)胞衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代謝產(chǎn)物與舒尼替尼活性相似。進(jìn)而發(fā)揮抑制腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。

　　索坦(舒尼替尼)在非小細(xì)胞肺癌中的應(yīng)用

　　一項(xiàng)開放、單組、多中心、II期研究，評(píng)價(jià)舒尼替尼在晚期NSCLC患者中的使用，按照4/2方案給予患者舒尼替尼50 mg/天。得出結(jié)論，舒尼替尼在難治性NSCLC患者的治療中顯示出臨床療效，并且其耐受良好，大多數(shù)不良事件為1或2級(jí)，還需要進(jìn)行深入的試驗(yàn)，來評(píng)價(jià)在NSCLC患者中舒尼替尼與其他藥物或方案連用的療效，以及舒尼替尼連續(xù)給藥方案的療效。舒尼替尼37.5 mg/天持續(xù)給藥對(duì)于NSCLC具有良好的中位OS，并且普遍耐受良好，3/4級(jí)不良事件發(fā)生率低，還在進(jìn)行深入的研究。舒尼替尼作為晚期NSCLC患者鞏固治療的療效，所報(bào)告的舒尼替尼相關(guān)不良事件與之前舒尼替尼試驗(yàn)中報(bào)告的相似。一項(xiàng)I期劑量遞增研究，以評(píng)價(jià)舒尼替尼與吉西他濱+順鉑聯(lián)合給藥，得出結(jié)論，在該晚期NSCLC患者人群中，舒尼替尼37.5 mg 2/1方案加吉西他濱1000 mg/m2 和順鉑 80 mg/m2 ，是安全并可以耐受的。吉西他濱增量至1250 mg/m2和舒尼替尼連續(xù)給藥的研究正在進(jìn)行。一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、多中心、II期探索性試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了厄洛替尼聯(lián)合/不聯(lián)合舒尼替尼用于NSCLC治療的有效性和安全性得出結(jié)論，舒尼替尼與厄洛替尼聯(lián)合持續(xù)給藥安全且可耐受。觀察到的2例劑量限制性毒性，而最常報(bào)告的不良事件為疲乏和腹瀉。12名患者中的2名達(dá)到經(jīng)證實(shí)的PR。

海得康創(chuàng)始人談帥帶中國(guó)患者去印度fortis富通醫(yī)院就醫(yī)

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