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晚期黑色素瘤患者的治療用藥——曲美替尼

时间:2018-08-29     作者:曲美替尼適應癥【原创】   阅读

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  具體用藥建議請遵循醫囑!

  【通用名】 曲美替尼Mekinist

  【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide)

  【中文名】 曲美替尼片

  【靶點】曲美替尼靶點MEK-1、MEK-2

  【劑型和規格】片劑:0.5mg,1mg,和2mg。

  【作用機制】

  Trametinib是絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器,它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路的組成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞生長。

  Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩個不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的聯合使用與任一藥物單獨使用比較導致BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞株在體外更大抑制作用和在BRAF V600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長延長的抑制作用。

  2014年1月10日美國食品藥品監督管理局(FDA)批準Mekinist(trametinib)與Tafinlar (dabrafenib)聯用治療有不可切除的和轉移晚期黑色素瘤患者。

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  2013年5月, FDA批準兩藥作為單藥治療不可切除的或轉移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性類型皮膚癌和是來自皮膚疾病主要死亡病因。

  不良反應:最對MEKINIST作為單藥常見不良反應(≥20%)包括皮疹,腹瀉,和淋巴水腫。為MEKINIST用dabrafenib聯用最常見不良反應(≥20%)包括發熱,畏寒,疲乏,皮疹,惡心,嘔吐,腹瀉,腹痛,外周性水腫,咳嗽,頭痛,關節痛,夜汗,食欲減低,便秘,和肌痛。

  曲美替尼在國內還未上市,香港、澳門地區以及印度均以上市,很多患者都把目光轉向了印度——世界藥房,海得康海外就醫溫馨提醒,由于現在印度仿制藥的市場比較混亂,很多患者選擇的代購有很多是不正規的,希望通過正規的海外醫療機構尋求咨詢購買服務,如果患者還是不放心,可以聯系我們,親自出國看病自己拿藥。

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