色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制劑的一種，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰島素樣生長因子1受體。在臨床中，色瑞替尼抑制ALK的抗腫瘤效果是克唑替尼的20倍。

　　印度色瑞替尼（諾華）

　　色瑞替尼的療效和安全性

　　在一項對經克唑替尼 Xalkori治療后病情惡化或對克唑替尼 Xalkori不耐受的ALK+NSCLC患者的研究中，腫瘤轉移的最常見部位為腦（60%）、肝臟（42%）、骨骼（42%）。數據表明，色瑞替尼 Zykadia治療取得了54.6%的總響應率（ORR），平均響應持續時間為7.4個月。

　　在肺癌的臨床治療中，ALK是一個重要的治療靶標。ALK基因能夠與其他基因融合，表達一種異常的融合蛋白，促進癌細胞的形成和生長。

　　色瑞替尼對克唑替尼耐受的中樞神經系統病變NSCLC同樣有反應。色瑞替尼用于經克唑替尼治療的NSCLC患者的中位無進展生存期為6.9個月，未經克唑替尼治療患者的中位無進展生存期為10.4個月。不論色瑞替尼的耐藥機制是ALK依賴性還是非ALK依賴性，色瑞替尼都對大部分患者具有臨床效益。所以，色瑞替尼可有效抑制ALK靶點，有可能作用于一個未知的但與耐藥性相關激酶，克唑替尼的耐藥完全是能夠被色瑞替尼所克服。

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