色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍，對于ALK陽性肺癌患者可一線使用，也可在克唑替尼耐藥后使用。

　　2014年4月29日，美國FDA批準諾華的色瑞替尼（ceritinib）上市，用于經(jīng)克唑替尼（crizotinib）治療后病情惡化或?qū)�克唑替尼不耐受的治�?/span>。此前，F(xiàn)DA已授予色瑞替尼突破性療法認定。

印度版色瑞替尼原研藥

　　臨床效果：最近一項臨床3期試驗評估了色瑞替尼與以鉑為基礎的化療作為ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的一線治療。數(shù)據(jù)顯示，與以鉑為基礎的化療相比，使用色瑞替尼延長了無進展生存期；中位無進展生存期色瑞替尼是16.6個月，化療是8.1個月。

　　值得注意的是，細胞水平的研究表明，色瑞替尼對克唑替尼耐藥性細胞有明顯的抑制作用，其對耐藥突變L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明顯，但對G1202R和F1174C突變無效。

　　最常見的不良反應是惡心、腹瀉、嘔吐、乏力、轉(zhuǎn)氨酶升高等。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撐過去了則可能獲益期較長。

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