色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制劑的一種，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰島素樣生長(zhǎng)因子1受體。

　　克唑替尼耐藥是ALK基因重排陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌患者治療中的一個(gè)主要問(wèn)題。耐藥通常會(huì)發(fā)生于克唑替尼用藥治療的1年內(nèi)。其中1/3患者的抗藥性是由ALK酪氨酸激酶基因突變或ALK基因擴(kuò)增引起。

　　在臨床前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗腫瘤效果是克唑替尼的20倍。

　　印度色瑞替尼（諾華）

　　色瑞替尼的療效和安全性

　　在一項(xiàng)對(duì)經(jīng)克唑替尼 Xalkori治療后病情惡化或?qū)�克唑替�?Xalkori不耐受的ALK+NSCLC患者的研究中，腫瘤轉(zhuǎn)移的最常見(jiàn)部位為腦（60%）、肝臟（42%）、骨骼（42%）。數(shù)據(jù)表明，色瑞替尼 Zykadia治療取得了54.6%的總響應(yīng)率（ORR），平均響應(yīng)持續(xù)時(shí)間為7.4個(gè)月。

　　在肺癌的臨床治療中，ALK是一個(gè)重要的治療靶標(biāo)。ALK基因能夠與其他基因融合，表達(dá)一種異常的融合蛋白，促進(jìn)癌細(xì)胞的形成和生長(zhǎng)。

　　色瑞替尼對(duì)克唑替尼耐受的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變NSCLC同樣有反應(yīng)。色瑞替尼用于經(jīng)克唑替尼治療的NSCLC患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期為6.9個(gè)月，未經(jīng)克唑替尼治療患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期為10.4個(gè)月。不論色瑞替尼的耐藥機(jī)制是ALK依賴(lài)性還是非ALK依賴(lài)性，色瑞替尼都對(duì)大部分患者具有臨床效益。所以，色瑞替尼可有效抑制ALK靶點(diǎn)，有可能作用于一個(gè)未知的但與耐藥性相關(guān)激酶，克唑替尼的耐藥完全是能夠被色瑞替尼所克服。

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