前列腺癌是全球男性第2大常見的腫瘤類型，大約有1/9的男性在其一生中會被診斷為前列腺癌，2018年全球大約有130萬例新確診患者。美國2019年預計將會有17.465萬例患者被確診為前列腺癌。在中國，前列腺癌是男性最常見的泌尿生殖系統癌癥，發病率大約為9.8/10萬人。

　　恩雜魯胺2019年11月份中國上市的新藥。

　　相比于阿比特龍，恩雜魯胺是一種更新的雄激素受體抑制劑，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結合，并且能抑制雄激素受體的核轉運以及該受體與DNA 的相互作用。

　　恩雜魯胺是FDA批準的第一個既用于轉移性又用于非轉移性去勢抵抗前列腺癌的口服藥物。

　　商品名：Xtandi（安可坦）

　　通用名：Enzalutamide（恩雜魯胺）

　　廠家：astellas（日本安斯泰來制藥）

　　規格：40mg*112

　　美國獲批：2012年8月

　　中國獲批：2019年11月

　　適應癥：前列腺癌

　　推薦劑量：恩雜魯胺需要嚴格按照醫生的處方用藥，不要私自延長用藥時間，增加或者減少醫生推薦藥量。恩雜魯胺可以與食物或者不與食物同時服用。服用時，不要將恩雜魯胺膠囊弄碎或溶解，需要整顆吞服。每天的同一時間用藥。前列腺癌的治療有時需要聯合其他藥物，按照醫生建議用藥，不要私自更改用藥劑量和藥物安排。將恩雜魯胺貯存于室溫下，遠離潮濕和高溫，不用時講瓶蓋密封。恩雜魯胺推薦服用劑量前列腺癌的常規成人劑量：每天口服160mg

　　效果怎么樣？

　　①接受過化療的mCRPC：恩雜魯胺VS安慰劑

　　本研究入組了1199名先前接受過多西他賽化療的mCRPC患者，按2:1的比例分別接受恩雜魯胺（N=800，160mg，每天一次）和安慰劑（N=399）治療。試驗結果表明，恩雜魯胺組的中位持續治療時間為8.3個月 VS 安慰劑組3.0個月，恩雜魯胺組中位總生存期18.4個月 VS 安慰劑組13.6個月。試驗期間，接受了糖皮質激素治理的患者比例為恩雜魯胺組48% VS 安慰劑組46%，出現了三級以上不良反應的患者比例為恩雜魯胺組47% VS 安慰劑組53%，因不良反應而中止治療的患者比例為恩雜魯胺組16% VS 安慰劑組18%，導致治療中止的最常見不良反應是癲癇發作（恩雜魯胺組0.9% VS 安慰劑組0%）。

　　恩雜魯胺組最常見的不良反應為：虛弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹瀉（21.8%）、關節疼痛（20.5%）、熱潮紅（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、頭痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻竇炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌無力（9.8%）、頭暈及眩暈（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。

　　②未接受過化療的mCRPC：恩雜魯胺VS安慰劑

　　本研究入組1717例（統計數據1715例）未接受過細胞毒性化療的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩雜魯胺組（N=871，160mg，每天一次）和安慰劑組（N=844）。試驗結果表明，恩雜魯胺組的中位持續治療時間為17.5個月 VS 安慰劑組4.6個月，恩雜魯胺組中位總生存期35.3個月 VS 安慰劑組31.3個月（2014年6月更新數據）。試驗期間，出現了三級以上不良反應的患者比例為恩雜魯胺組44% VS 安慰劑組37%，因不良反應而中止治療的患者比例為恩雜魯胺組6% VS 安慰劑組6%，導致治療中止的最常見不良反應是虛弱/乏力（恩雜魯胺組1% VS 安慰劑組1%）。

　　恩雜魯胺組最常見的不良反應為：虛弱/疲乏（46.9%）、后背疼痛（28.6%）、便秘（23.2%）、關節痛（21.4%）、食欲減退（18.9%）、熱潮紅（18%）、腹瀉（16.8%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻竇炎，鼻炎，咽炎和喉炎（16.4%）、高血壓（14.2%）、摔跤風險（12.7%）、體重減輕（12.4%）、頭暈及眩暈（11.3%）、呼吸困難（11%）等。

　　③未接受過化療的mCRPC：恩雜魯胺VS比卡魯胺

　　本研究入組375例（統計數據372例）未接受過細胞毒性化療的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩雜魯胺組（N=183，160mg，每天一次）和比卡魯胺組（一種非甾體類抗雄激素藥物，N=189，50mg，每天一次）。試驗結果表明，恩雜魯胺組的中位持續治療時間為11.6個月 VS 比卡魯胺組5.8個月，恩雜魯胺組中位無進展生存期19.5個月 VS 比卡魯胺組13.4個月。試驗期間，因不良反應而中止治療的患者比例為恩雜魯胺組7.6% VS 比卡魯胺組6.3%，導致治療中止的最常見不良反應是后背疼痛（恩雜魯胺組3.8% VS 比卡魯胺組2.1%）和病理性骨折（恩雜魯胺組3.8% VS 比卡魯胺組1.6%）。

　　恩雜魯胺組最常見的不良反應為：虛弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、熱潮紅（14.8%）、高血壓（14.2%）、惡心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻竇炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹瀉（11.5%）、體重減輕（10.9%）等。

　　警告注意事項

　　恩雜魯胺可能會讓患者頭昏眼花，并且可能導致癲癇發作或突然變得無意識，也可能引起嚴重眩暈或跌倒。如果患者開車或做任何事情時，都需要警惕這種情況發生恩雜魯胺會進入患者體液中（尿液，糞便，嘔吐物）。護理人員在清理患者的體液處理污染的垃圾或洗衣物或更換尿布時，應戴橡膠手套。清理之前和之后要洗手。臟衣服和床單與其他衣物要分開洗滌。

　　恩雜魯胺副作用

　　如果患者對恩雜魯胺有過敏反應的跡象，需要立即聯系醫生：如蕁麻疹，呼吸困難臉，嘴唇，舌頭或喉嚨腫脹。恩雜魯胺可能會對脊髓造成副作用。如果出現以下副作用，需要立即聯系醫生：嚴重的腰痛，下肢疼痛或虛弱走路或站立困難感覺麻木或刺痛膀胱或腸道問題紅色或粉紅色尿液肺部感染癥狀，如發燒，黃色或綠色粘液咳嗽，刺痛胸痛，喘息，呼吸短大腦腫脹的跡象：嚴重的頭痛，耳鳴，視力問題，意識混亂，虛弱如果出現某些嚴重的副作用，醫生可能會建議延遲用藥或者永久停藥。常見的恩雜魯胺副作用可能包括：頭痛，眩暈，眩暈感感覺不舒服，或疲倦血壓升高（嚴重頭痛，視力模糊，脖子或耳朵壓迫感）麻木，灼痛或皮膚刺痛發熱背痛，關節或肌肉疼痛，骨痛。手臂或腿部腫脹食欲不振，體重減輕腹瀉，便秘感冒癥狀如鼻塞，打噴嚏，喉嚨痛等。

　　雖然中國國內已經上市，但是價格非常高，一般家庭還是用不起的。目前這個藥在印度也有生產上市的仿制藥，是一般家庭的最佳選擇。