色瑞替尼(ceritinib)是二代靶向藥物，是第二代ALK抑制劑，該藥是由諾華制藥研發(fā)，色瑞替尼(贊可達(dá))是一種激酶抑制劑。在或生化或細(xì)胞學(xué)分析鑒定在臨床相關(guān)濃度spexib抑制的靶點(diǎn) 是包括ALK，胰島素-樣生長因子受體(IGF-1R)，胰島素受體(InsR)，和ROS1。

　　色瑞替尼(贊可達(dá))抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介導(dǎo)下游信號蛋白的磷酸化，和在體外和體內(nèi)分析中ALK-依賴癌細(xì)胞的增殖。色瑞替尼(贊可達(dá))抑制表達(dá)EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白細(xì)胞株在體外的增殖和在小鼠和大鼠中顯示劑量依賴地抑制EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植瘤的生長。在攜帶證實(shí)對克唑替尼耐藥的EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植瘤小鼠中色瑞替尼(贊可達(dá))在臨床相關(guān)濃度范圍時表現(xiàn)出劑量依賴抗腫瘤活性。

　　ASCEND-8研究入組了306名晚期ALK陽性NSCLC患者，分成三組，分別使用色瑞替尼450mg隨餐、600mg隨餐和750mg空腹治療，觀察不同組患者的有效性和安全性。

　　臨床結(jié)果：色瑞替尼作為一線藥物，在450mg隨餐、600mg隨餐和750mg空腹三組患者中的客觀緩解率（ORR）相當(dāng)，分別為78.1%、72.5%和75.7%。減量后，色瑞替尼在三組患者中的PFS分別為，未達(dá)到、17.0和12.2個月，減量后反而看到了療效的大幅提升，這可能跟450mg隨餐組的副作用更小有關(guān)系。

印度賽瑞替尼仿制藥圖片

　　據(jù)海得康醫(yī)學(xué)顧問了解到，賽瑞替尼在印度已經(jīng)上市，規(guī)格為：150mg/90粒，印度賽瑞替尼仿制藥賽瑞替尼價格在4500左右。

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