3%~7% 的NSCLC 患者基因突變類型是ALK 融合，臨床上常見于不吸煙的年輕腺癌患者，通常與 EGFR 或KRAS 突變的發生互相排斥。2014年4月29日，FDA批準了抗癌藥Ceritinib(色瑞替尼)，用于經crizotinib治療后病情惡化或對crizotinib不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽性（ALK+）轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療。

　　在一項隨機對照、開放性3期研究ASCEND-5中，研究人員將來自20個國家99個研究中心的200余例患者以1:1的比例隨機分配至色瑞替尼組和化療組（培美曲塞或多西他賽單藥化療）。這些ALK重排的IIIB期或IV期NSCLC患者經既往化療（包括鉑類雙藥化療）和克唑替尼治療后出現了進展。試驗中，中斷化療的患者若出現疾病進展可交叉至色瑞替尼組。

　　研究的中位隨訪時間為16.5個月。研究人員發現，相較化療組，色瑞替尼組患者的中位無進展生存期有顯著改善（5.4個月vs1.6個月；風險比0.49；P<0.0001）。

　　其中兩組間與治療相關的嚴重不良事件發生率相似，均為11%。色瑞替尼組（較化療）最常見的3-4級不良事件為：谷丙轉氨酶、γ-谷氨酰轉移酶和天冬氨酸轉氨酶濃度的升高，三者分別為21% VS 2%、21% VS 1%、14% VS 1%。色瑞替尼組和化療組因不良事件而中斷治療的發生率為5%VS7%。治療期間，色瑞替尼組和化療組中分別有15例（13%）和 5例（4%）的患者死亡。其中，疾病進展所致死亡占87%，因不良事件所致死亡占13%（腦血管意外事件和呼吸衰竭各1例，均占7%）。研究人員認為，這些死亡均與治療無關。化療組中的5例死亡均由疾病進展導致。

　　曾在一項代號為ASCEND-4的三期臨床實驗中，就有對比了色瑞替尼與一線化療的治療獲益情況，實驗結果顯示與化療相比色瑞替尼治療的客觀緩解率（ORR）和緩解持續時間均更高，對于存在腦轉移的 NSCLC 患者，色瑞替尼治療達到了高效、持續的系統緩解以及較高的顱內緩解。

　　患者使用色瑞替尼的有效率（ORR）73%，無進展生存期（PFS）是16.6個月，而使用化療的有效率27%，PFS只有8.1個月，色瑞替尼減少了45%的疾病進展和死亡風險。

　　對于腦轉移的患者，色瑞替尼顱內有效率高達46.3% 而化療為21.2%，PFS是10.7個月， 化療6.7個月。色瑞替尼對非腦轉移的患者效果也十分顯著，PFS高達26.3個月，而化療組只有8.3個月，提高了3倍多。

　　色瑞替尼最常見的不良事件為腹瀉（84.7%）、惡心（68.8%）、嘔吐（66.1%）以及ALT（60.3%）和 AST 升高（52.9%），總體安全可控，出現相應的副作用可以對癥用藥，必要時可以調整用藥劑量。

印度賽瑞替尼仿制藥圖片

　　據海得康醫學顧問了解到，賽瑞替尼在印度已經上市，規格為：150mg/90粒，印度賽瑞替尼仿制藥賽瑞替尼價格在4500左右。

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