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阿帕他胺和恩雜魯胺都是治療前列腺癌的藥物,哪個最先上市?效果如何?

时间:2020-10-21     作者:海得康官網電話:4000019769   阅读

  恩扎盧胺(enzalutamide,Xtandi)是一種雄激素受體信號傳導抑制劑,可直接靶向雄激素受體(AR),并在AR信號傳導途經的三個步驟中發揮作用:(1)抑制雄激素結合--雄激素結合誘導構象變化可觸發受體激活;(2)防止核移位--AR移位至核是AR介導的基因調控中必不可少的步驟;(3)削弱DNA結合--AR與DNA的結合對于調控基因表達至關重要。

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  Xtandi最早于2012年8月被FDA被批準用于治療曾經接受過多西他賽、紫杉醇治療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC),2014年又被批準用于未接受過化療的mCRPC。2018年7月,該藥被FDA批準用于治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌(nmCRPC),隨后于2019年12月又被FDA批準用于治療轉移性激素敏感型前列腺癌(mHSPC)。2019年11月才被NMPA批準用于雄激素剝奪治療(ADT)失敗后無癥狀或有輕微癥狀且未接受化療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者,商品名為安可坦。

  提到恩扎盧胺,不得不提另外一款第二代AR抑制劑阿帕他胺。該藥也是前列腺癌領域的一款重磅藥物。阿帕他胺在國內獲批較恩扎盧胺早,于2019年9月被NMPA批準用于治療有高危轉移風險的nmCRPC,商品名為安珂森。而且,今年8月,該藥又被批準用于治療mCSPC。

  恩雜魯胺目前未在國內上市。據了解,印度已經上市了恩雜魯胺仿制藥,印度版恩雜魯胺是合法生產的仿制藥,質量有保障。

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