恩雜魯胺Xtandi是雄激素受體抑制劑，能夠競爭性地抑制雄激素與受體結合，并且能抑制雄激素受體的核運轉以及該受體與DNA的相互作用。其代謝產物，N-去甲基恩雜魯胺，在體外表現出與Enzalutamide相同的活性。

　　體外實驗表明，Xtandi能夠抑制前列腺癌細胞的增殖，誘導其死亡。在小鼠異種移植前列腺癌模型中，Enzalutamide能減小腫瘤體積。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 適應癥】

　　適用于轉移性去勢抵抗型前列腺癌患者。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 用法用量】

　　（1）推薦劑量為160mg口服，每天一次。

　　（2）空腹或飯后服藥，應整粒吞服。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 常見不良反應】

　　最常見的不良反應(≥10％)為乏力/疲勞，背痛，食欲降低，便秘，關節痛，腹瀉，熱潮紅，上呼吸道感染，外周性水腫，呼吸困難，骨骼肌疼痛，體重減輕，頭痛，高血壓，眩暈。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 警告及注意事項】

　　（1）接受XTANDI患者0.5%發生癲癇。有癲癇發作誘發因素的患者其發病率達2.2%，一旦出現癲癇癥狀，應永久終止XTANDI

　　（2）可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)：應永久停用。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 禁忌癥】

　　妊娠。根據作用機制，XTANDI可能會引起胎兒致死。XTANDI禁用于已懷孕或有計劃的女性患者。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 藥物相互作用】

　　（1）避免與強CYP2C8抑制劑同用，因為其會增加Xtandi血漿水平，如需要共同給藥，減低XTANDI劑量。

　　（2）避免與中強CYP3A4或CYP2C8誘導劑同用，因其會降低XTANDI血漿水平。如需要共同給藥，增加XTANDI劑量。

　　（3）避免與治療指數窄的CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物藥同用，因XTANDI或降低這些物質在血漿中的水平，如果Xtandi要與華法林(CYP2C9底物)同用，則行INR監測。

　　【Xtandi(Enzalutamide) 藥物過量】

　　出現藥物過量時，停止用藥并啟動一般性支持醫療措施。藥物過量會增加癲癇的風險。

　　以上說明書內容僅供參考，具體請進遵醫囑！

　　據了解，印度已經上市了恩雜魯胺仿制藥，印度版恩雜魯胺是合法生產的仿制藥，質量有保障。

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