【藥品名】替諾福韋艾拉酚胺 TAF

　　【英文商品名】Telarfe

　　【中文商品名】韋立得

　　【英文通用名】Tenofovir Alafenamide

　　【中文通用名】替諾福韋艾拉酚胺

　　【原藥研發公司】 美國吉利德制藥（Gilead）

　　【授權仿制公司】印度邁蘭

　　【適應證和用途】

　　VEMLIDY是一種乙型肝炎病毒(HBV)核苷類似物逆轉錄酶抑制劑和是適用為在有代償的肝病成年中慢性乙型肝炎病毒感染的治療。

　　【作用機制】

　　TAF是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑。進入肝細胞后，藥物可水解成TDF。TDF隨后被細胞內的激酶磷酸化，成為具有藥理活性的替諾福韋二磷酸鹽。替諾福韋二磷酸鹽由HBV逆轉錄酶整合入病毒的DNA，從而導致DNA鏈合成的中斷。

　　【劑量與用法】

　　TAF的推薦劑量是25mg/天，每天1次隨食物口服。

　　1、腎功能不全患者的劑量

　　對輕度、中度或重度腎功能不全的患者，并不須調整VEMLIDY的劑量。VEMLIDY不建議用于末期腎病患者（估計肌酸酐廓清率低于15毫升/分鐘）。

　　2、肝功能不全患者的劑量

　　對輕度肝功能不全（Child-Pugh A）的患者，并不須調整VEMLIDY的劑量。對于患有失代償性肝病以及 Child Pugh Turcotte (CPT) 評分 > 9（即 C 級）的HBV 感染患者，尚無富馬酸丙酚替諾福韋片安全性和療效方面的數據。

　　3、漏服劑量 如果漏服已超過通常服藥時間不足 18 小時，則患者應盡快服用一劑，并恢復正常給藥時間。如果已超過通常服藥時間 18 小時以上，則患者不應服用漏服藥物，僅應恢復正常給藥時間。

　　【不良反應】

　　最常見不良反應(發生率大于或等于5%，所有級別)是頭痛，腹痛，疲乏，咳嗽，惡心，和背痛。

　　【注意事項】

　　VEMLIDY是一種P-糖蛋白(P-gp)和BCRP的底物。強烈影響P-gp和BCRP活性藥物可能導致在VEMLIDY吸收中變化。在治療前和期間咨詢完整處方資料對潛在藥物-藥物相互作用。

　　1、乳酸中毒/嚴重肝臟腫大合并脂肪肝

　　將核苷類似物（包括tenofovir disoproxil fumarate）與其他抗逆轉錄病毒藥物合并使用時，曾有發生乳酸中毒及嚴重肝臟腫大合并脂肪肝（包括死亡病例）的報告。這些病例大多數為女性。肥胖與長時間使用核苷類藥物都可能是相關的危險因子。對任何已知帶有肝病危險因子的患者，投予核苷類似物時都應特別謹慎；不過，在無任何已知危險因子的患者中也曾有出現這類病例的報告。任何患者只要臨床或實驗室檢驗結果顯示發生乳酸中毒或明顯的肝毒性（可能包括肝臟腫大及脂肪肝，即使沒有明顯的轉胺酶升高現象），都應暫停使用VEMLIDY治療。

　　2.停止治療后B型肝炎嚴重急性惡化

　　停用抗B型肝炎藥物（包括VEMLIDY）可能會導致B型肝炎嚴重急性惡化。對停用VEMLIDY的患者，應予以嚴密監視，停止治療后并應進行臨床與實驗室追蹤至少數個月。在適合的情況下，可能須重新開始使用抗B型肝炎藥物。

　　3、合并感染HBV與HIV-1之患者發生HIV-1抗藥性的風險

　　由于會有發生HIV-1抗藥性的風險，因此不建議單獨使用VEMLIDY治療HIV-1感染癥。 VEMLIDY用于合并感染HBV與HIV-1之患者的安全性與療效尚未確立。對所有感染HBV的患者，開始使用治療VEMLIDY前都應先進行HIV抗體檢測，若結果為陽性，則應采用建議用于合并感染HIV-1之患者的適當抗逆轉錄病毒藥物合并療法。

　　4、新發生的腎功能受損或腎功能受損惡化

　　在動物毒理學研究與人體試驗中都曾有在使用tenofovir前驅藥時發生腎功能受損的報告，包括發生急性腎衰竭與Fanconi氏癥候群（腎小管受損合并重度低磷酸鹽血癥）的病例。在VEMLIDY的臨床試驗中，并無任何發生Fanconi氏癥候群或近端腎小管病變（PRT）的病例。使用tenofovir前驅藥治療且腎功能受損的患者，以及使用腎毒性藥物（包括非類固醇抗發炎藥）治療的患者，發生腎臟相關不良反應的風險都會升高。在臨床狀況適合的情況下，建議所有患者在開始使用VEMLIDY治療之前與治療期間都應評估其血清肌酸酐、血磷、估計肌酸酐廓清率、尿糖及尿蛋白。如果患者出現具臨床意義的腎功能降低現象或有發生Fanconi氏癥候群的跡象，應停用VEMLIDY。

　　【貯存與操作】

　　包矽膠干燥劑、聚酯棉團，并以可防兒童開啟的瓶蓋密封。請存放于30˚C （86˚F）以下的環境。

　　• 請保持容器密封。

　　• 僅可使用原裝容器進行調劑。

　　【關于骨密度與腎臟的改善】

　　1、TAF對乙肝患者具有更好的骨骼安全性，與原有的乙肝藥物相比，TAF能有效改善骨骼安全性系數，降低骨質疏松癥風險。在正常的給藥劑量下，TAF對比TDF致使髖骨密度下降程度為-0.29% vs -2.16%；致使脊柱骨密度下降程度為-0.88%VS -2.51%，TAF能大大減緩乙肝患者服藥時的骨密度流失。

　　2、同時TAF具有更好的腎臟安全性。腎小球濾過率(eGFR)下降是診斷慢性腎臟病的一項重要指標，其下降值反映著腎功能的健康狀況。在eGFR(腎小球濾過率)與基線比下降程度生，TAF與TDF為1.2 mL/min vs 5.4 mL/min。

　　以上說明書內容僅供參考，具體內容請遵醫囑！