Erleada（Apalutamide,阿帕魯胺)是二代非甾體雄激素受體(AR)抑制劑，已在美國已獲批適應(yīng)癥用于非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)和轉(zhuǎn)移性去勢敏感性前列腺癌。

　　近日，《Clinical Cancer Research》上發(fā)表了評估阿帕魯胺聯(lián)合醋酸阿比特龍和潑尼松（AA-P）用于轉(zhuǎn)移性CRPC（mCRPC）患者中的藥代動力學(xué)、安全性和抗腫瘤活性的臨床試驗結(jié)果。

　　該試驗是一項多中心、開放標(biāo)簽的Ib期藥物相互作用性研究，招募了57位mCRPC患者，從第一療程的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg醋酸阿比特龍+10mg潑尼松，并從C1D8起，每日加用240mg阿帕魯胺（28天一療程）。于C1D7和C2D8時采集血樣進(jìn)行藥代動力學(xué)分析。

　　當(dāng)阿帕魯胺與AA-P聯(lián)用時，阿比特龍、潑尼松和潑尼松龍的全身暴露分別減少14％、61％和42％。未觀察到鹽皮質(zhì)激素過量相關(guān)不良事件的增加。與既往接受過治療的患者相比，未接觸過AR信號抑制劑的患者的中位治療時間更長，前列腺特異性抗原（PSA）的平均下降幅度更大。在80％（12/15）的初次使用AR信號抑制劑和14％（6/42）的既往采用AR信號抑制劑治療過的患者中，發(fā)現(xiàn)PSA在任何時候都比基線水平降低了50％以上。

　　阿帕魯胺聯(lián)合AA-P治療mCRPC患者（包括經(jīng)AR信號抑制劑治療后進(jìn)展的患者）的耐受性良好，并顯示抗腫瘤活性。阿比特龍和阿帕魯胺之間未觀察到明顯的藥代動力學(xué)相互作用；但阿帕魯胺可減少潑尼松的用量。本研究支持mCRPC患者采用該研究方案治療。

　　在中國，阿帕他胺于2019年9月被NMPA批準(zhǔn)用于治療有高危轉(zhuǎn)移風(fēng)險的nmCRPC，商品名為安珂森。

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