維特拉克（英文：Vitrakvi）是拉羅替尼 (又名拉克替尼，英文larotrectinib)的品牌名。維特拉克是德國拜耳公司和美國Loxo Oncology公司聯合開發的廣譜抗癌藥，研發代碼Loxo-101，靶向NTRK基因。NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和 NTRK3 三個基因位點，分別編碼原肌凝蛋白受體激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB和TRKC的合成。維特拉克（Vitrakvi）拉羅替尼 (larotrectinib) 于2018年11月26日獲美國FDA批準上市，被廣泛用于成人及兒童，不限腫瘤類型，有NTRK融合的癌癥患者。

　　藥物的有效性數據在55名有NTRK基因融合（50名通過NGS方法檢測，5名通過FISH方法檢測）的患者中評估。

　　這55名患者的中位年齡是45歲（4個月-76歲），小于18歲的比例為22%，大于18歲的比例為78%，53%為男性，67%為白人，4%為亞裔，4%為黑人，93%的患者ECOG評分為0-1，7%的患者ECOG評分為2，82%的患者有轉移病灶，98%的患者此前接受過抗腫瘤治療，如手術，放療，系統治療等，82%的患者接受過2次系統治療，35%的患者接受過3次及以上系統治療。

　　55名患者中，唾液腺腫瘤占比22%，軟組織肉瘤占比20%，嬰兒纖維肉瘤占比13%，甲狀腺腫瘤占比9%。

　　總體的有效率（ORR）為75%，其中完全緩解（CR）22%，部分緩解（PR）53%。持續緩解時間≥6個月的比例為73%，≥9個月的為63%，≥12個月的為39%。

　　針對不同腫瘤類型的客觀緩解率（ORR）分別是：軟組織肉瘤（91%）、唾液腺腫瘤（83%）、嬰兒纖維肉瘤（100%）、甲狀腺腫瘤（100%）、肺癌（75%）、黑色素瘤（50%）、結腸癌（25%）、胃腸道間質瘤（100%）、膽管癌1例SD，1例未評估、闌尾癌1例SD、乳腺癌1例PD、胰腺癌1例SD。

　　Larotrectinib最常見的不良反應為：疲乏（37%）、惡心（29%）、頭暈（28%）、咳嗽（26%）、嘔吐（26%）、便秘（23%）、腹瀉（22%）、發熱（18%）、呼吸困難（18%）、周圍水腫（15%）、頭痛（14%）、腹痛（13%）……

　　Larotrectinib3-4級不良反應為：體重增加（4%）、疲乏（3%）、腹瀉（2%）、腹痛（2%）、呼吸困難（2%）、食欲減退（2%）、高血壓（2%）……

　　Larotrectinib常見的實驗室異常數據為：ALT升高（45%）、AST升高（45%）、貧血（42%）、血白蛋白減少（35%）、堿性磷酸酶增加（30%）、中性粒細胞減少（23%）。

　　拉羅替尼(LOXO-101)耐藥后怎么辦?

　　已經有一些參與拉羅替尼臨床試驗的患者出現了耐藥，研究發現拉羅替尼耐藥機理和EGFR情況很像，主要是靶點本身(TRK基因)產生了新的突變，比如TRKA出現G595R突變，或者TRKC出現G623R突變。根據這個發現，第二代TRK靶向藥物LOXO-195已經出爐，專門來對抗耐藥新突變，讓腫瘤再次快速退縮。LOXO-195 已經被FDA批準正式開展臨床試驗，耐藥患者有了新希望。

　　如今拉羅替尼仿制藥已上市，拉羅替尼的仿制藥是孟加拉Everest(珠峰制藥)生產的。更多請咨詢海得康醫學顧問電話：4000019769，或微信：15600654560。