MEKTOVI是一種激酶抑制劑，與encorafenib聯(lián)合用于治療患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。黑色素瘤是惡性程度最高的皮膚癌，曾一度被稱為“癌王”。

　　【比美替尼MEKTOVI作用機(jī)理】

　　貝美替尼是一種有絲分裂原激活的細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制劑。MEK蛋白是細(xì)胞外信號(hào)相關(guān)激酶（ERK）途徑的上游調(diào)節(jié)劑。在體外，貝美替尼在無細(xì)胞試驗(yàn)中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突變性黑色素瘤細(xì)胞。

　　【比美替尼MEKTOVI用法用量】

　　在開始MEKTOVI之前，確認(rèn)腫瘤標(biāo)本中存在BRAF V600E或V600K突變。

　　推薦劑量為口服45毫克，每日兩次，與encorafenib聯(lián)合使用。

　　對(duì)于中度或重度肝功能損害的患者，推薦劑量為每日口服30毫克。

　　【比美替尼MEKTOVI注意事項(xiàng)】

　　1.心肌病：在開始治療前，評(píng)估左心室射血分?jǐn)?shù)（LVEF），然后治療一個(gè)月后每2至3個(gè)月評(píng)估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

　　2.靜脈血栓栓塞：可發(fā)生深靜脈血栓形成和肺栓塞。

　　3.眼部毒性：發(fā)生了漿液性視網(wǎng)膜病變，視網(wǎng)膜靜脈阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期進(jìn)行眼科評(píng)估和任何視力障礙。

　　4.間質(zhì)性肺�。↖LD）：評(píng)估可能的ILD的新的或進(jìn)行性的不明原因的肺部癥狀或發(fā)現(xiàn)。

　　5.肝毒性：在治療前和治療期間以及臨床指示監(jiān)測(cè)肝功能檢查。

　　6.橫紋肌溶解癥：定期監(jiān)測(cè)肌酸磷酸激酶和肌酐，并按臨床指示。

　　7.出血：可能發(fā)生嚴(yán)重的出血事件。

　　8.胚胎 – 胎兒毒性：可能導(dǎo)致胎兒傷害。建議具有胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)的生殖潛力的女性并使用有效的避孕措施。

　　【比美替尼MEKTOVI不良反應(yīng)】

　　MEKTOVI最常見的不良反應(yīng)（≥25％）（與encorafenib聯(lián)合使用），包括疲勞，惡心，腹瀉，嘔吐和腹痛。

　　【比美替尼MEKTOVI特殊人群用藥】

　　哺乳期：建議不要母乳喂養(yǎng).