達克替尼（dacomitinib，商品名Vizimpro）用于一線治療EGFR 19號外顯子缺失或21號外顯子 L858R突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib)簡介說明】

　　達克替尼Vizimpro是輝瑞公司開發的口服，不可逆的人體表皮生長因子受體（HER）酪氨酸激酶抑制劑。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib)作用機制】

　　Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21L858R取代突變）的激酶活性的不可逆抑制劑。 體外達克替尼還在臨床相關濃度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

　　達克替尼顯示出由HER家族靶標（包括突變的EGFR）驅動的皮下植入的人腫瘤異種移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 Dacomitinib在由EGFR擴增驅動的顱內人腫瘤異種移植物的口服給藥小鼠中也顯示出抗腫瘤活性。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib) 適應癥】

　　治療攜帶EGFR基因外顯子19缺失或外顯子21 L858R置換突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib) 用法用量】

　　每日一片，45mg。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib)警告及注意事項】

　　(1) 間質性肺病（ILD）：如果確診ILD，則永久停用Vizimpro。

　　(2) 腹瀉：根據嚴重程度扣留并減少Vizimpro的劑量。

　　(3) 皮膚病學不良反應：根據嚴重程度扣留并減少Vizimpro。

　　(4) 胚胎 - 胎兒毒性：Vizimpro會導致胎兒傷害。建議具有生殖潛力的女性使用有效的避孕措施。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib)常見不良反應】

　　最常見的不良反應是（發病率> 20％）腹瀉，皮疹，甲溝炎，口腔炎，食欲減退，皮膚干燥，體重減輕，脫發，咳嗽和瘙癢。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib)藥物相互作用】

　　(1) 質子泵抑制劑（PPIs）：避免與Vizimpro一起使用;使用局部作用的抗酸劑或H2受體拮抗劑;在H2受體拮抗劑之前至少6小時或10小時后給予Vizimpro。

　　(2) CYP2D6底物：避免與VIZIMPRO同時使用，其中CYP2D6底物濃度的最小增加可能導致嚴重或危及生命的毒性。

　　【達克替尼Vizimpro(Dacomitinib)特定人群的使用】

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。