乳腺癌是全世界女性最常見的惡性腫瘤，發(fā)病率在逐年上升，且具有年輕化的趨勢，為提高患者的生存率及生活質量，我們要尋求新的治療方法以降低乳腺癌的復發(fā)率�，F(xiàn)在，靶向藥物的研究和應用也取得了突破性進展。目前乳腺癌靶向治療所針對的靶點或通路主要包括HER-2、VEGF、EGFR、PARP、PI3K/Akt/mTOR、CDK4/6等。海得康醫(yī)學顧問帶你了解小分子酪氨酸激酶抑制劑——拉帕替尼，它與曲妥珠單抗有什么區(qū)別？

　　曲妥珠單抗（trastuzumab）是全球首個針對HER-2人源化單克隆抗體，與HER2受體胞外Ⅳ區(qū)域特異性結合，抑制HER2受體活化。該藥物1998年由美國食品與藥物管理局（FDA）批準上市。曲妥珠單抗在乳腺癌的輔助治療、新輔助治療和轉移性治療方面均占主導地位。

　　研究表明曲妥珠單抗輔助治療1年，可使乳腺癌復發(fā)相對風險降低46%~52%，死亡相對風險降低約33%。聯(lián)合化療可以顯著改善新輔助治療的病理完全緩解率（pCR）、客觀緩解率（ORR）和疾病無進展生存期（PFS）。但需注意曲妥珠單抗的心臟毒性。

　　拉帕替尼

　　拉帕替尼（lapatinib）是喹唑啉衍生物，一種口服新型小分子酪氨酸激酶抑制劑，可同時作用于EGFR和HER-2兩個靶點。拉帕替尼口服耐受性好，能夠透過血腦屏障，聯(lián)合化療對于乳腺癌腦轉移患者療效較好。

　　目前拉帕替尼主要應用于曾接受過化療和曲妥珠單抗治療的HER-2過表達患者的二線治療。研究顯示，聯(lián)合曲妥珠單抗和拉帕替尼這兩種靶向藥物治療一線治療后進展的HER-2陽性乳腺癌患者效果優(yōu)于單獨使用拉帕替尼，其主要表現(xiàn)在PFS明顯延長，臨床獲益率明顯提高，總生存（OS）有明顯改善的趨勢。

　　拉帕替尼也表現(xiàn)出了心臟毒性，但與曲妥珠單抗相比毒性較輕。

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