卡博替尼是一種激酶抑制劑適用于：治療（1）曾接受抗—血管生成治療的晚期腎細胞癌患者；（2）無法采用手術摘除的髓樣甲狀腺癌患者；（3）使用多吉美耐藥后的肝癌患者；（4）發生骨轉移的晚期前列腺癌患者。

　　臨床治療效果

　　晚期腎癌：臨床試驗的階段性研究結果，共有 375 例患者，均為進展期的腎透明細胞癌，隨機分為卡博替尼組和依維莫司組，結果顯示卡博替尼組比另一組的中位無進展生存時間提高了3.6個月，證明了卡博替尼對晚期腎癌有顯著的治療效果。

　　髓樣甲狀腺癌：卡博替尼在髓樣甲狀腺癌三期臨床實驗中和安慰劑相比無進展生存期延長了75%。卡博替尼治療組患者的中位無進展生存期達11.2個月，而相應的安慰劑組只有4個月。卡博替尼明顯地延長了髓樣甲狀腺癌患者的無進展生存期。

　　 肝癌：一項國際多中心的大型三期臨床試驗表明：卡博替尼作為二線治療藥物，可以顯著延長肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2個月，無進展生存期（PFS）5.2個月；安慰劑組的生存期只有8個月，無進展生存期只有1.9個月。

　　前列腺癌：一項臨床試驗納入了171例轉移性前列腺癌患者，有超過四分之三的受試者已發生骨轉移。研究團隊發現，76%的患者在接受治療后，在骨骼掃描時看到他們的腫瘤部分或全部萎縮，并且超過三分之二的患者已在骨外轉移的區域內出現了腫瘤的退行。治療效果平均持續了29周。

　　卡博替尼不良反應及處理方式

　　1. 腹瀉：可給予蒙脫石散劑（思密達）、洛哌丁胺（易蒙停），同時對癥治療，用口服補液鹽（ORS）預防和糾正脫水、補充電解質，口服維生素。

　　2.惡心、嘔吐：進清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產氣的食物，按醫囑予胃復安類藥物口服。

　　3.便秘：可以服用車前子草纖維素、杜秘克。

　　4.口腔潰瘍：保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服維生素C和維生素B2，避免進刺激性食物，必要時予復達欣、甲硝唑抗炎治療。口腔局部潰瘍可用潰瘍散。

　　5. 鼻衄（鼻出血）：可服用安絡血（腎上腺色腙片）、抗血纖溶芳酸（PAMBA）。

　　6.胸悶、心悸、呼吸困難：這是卡博替尼心臟毒性的表現。可服用心臟保護劑預防，例如輔酶Q10。

　　7.手足綜合征：加強皮膚護理，保持皮膚清潔，避免繼發感染；避免壓力或摩擦；使用潤膚霜或潤滑劑，局部使用含尿素和皮質類固醇成分的乳液或潤滑劑；必要時局部使用抗真菌或抗生素治療。

　　8.消化道出血：如出現消化道出血，嘔血，鮮血便或黑便，應加強觀察。判斷上消化道出血者應禁食，并給予止酸、保護胃粘膜、止血（止血環酸、立止血等），必要時可以使用奧曲肽等；對于下消化道出血者，應積極給予止血、支持對癥治療，出血無法控制者，必要時需外科處理。

　　卡博替尼嚴重不良反應：

　　1.  不能處理的瘺管、胃腸道穿孔嚴重大出血、動脈血栓栓塞（如心肌梗死、腦梗）需立即停藥，換藥治療。

　　2.  高血壓危象、腎病綜合征  可服用強CYP3A4抑制劑，并且患者每天減量卡博替尼20mg（如從60mg至40mg每天或從40mg至20mg每天）終止強抑制劑后2-3天恢復強CYP3A4抑制劑使用之前的劑量。

　　卡博替尼耐藥的處理方式：

　　1、出現耐藥時可服用強CYP3A4誘導劑

　　2、服用強CYP3A4誘導劑耐受時，可增加卡博替尼的用量每天20mg（如從60mg至80mg每天或從40mg至60mg每天）

　　3、終止強誘導劑后2-3天恢復強CYP3A4誘導劑使用之前的劑量。

　　4、卡博替尼每天的劑量不應超過80mg。

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