阿來替尼為第二代ALK抑制劑，與克唑替尼相比具有多重優勢，（1） 更好的結合性和專一性，實現更大的緩解深度和更長的PFS；（2）前攝性抑制激酶域二次突變，推遲耐藥情況的發生；（3）更強入腦能力，帶來腦部病灶的快速高效緩解、降低腦轉移風險；（4）不受EML4-ALK變體亞型影響，PFS、ORR均優于克唑替尼。

　　阿來替尼的注意事項

　　間質性肺病（ILD）/非感染性肺炎

　　臨床試驗中已報告間質性肺病/非感染性肺炎病例。應監測患者是 否出現提示有非感染性肺炎的肺部癥狀。確診患有間質性肺病/非感染性肺炎的患者應立即中斷本品治療，如果沒有發現其他間質性肺病/非感染性肺炎的潛在病因，則應永久停藥。

　　肝毒性

　　基線時應監測肝功能，包括 ALT、AST 和總膽紅素，在最初治療的 3 個月內每兩周監測一次，之后定期進行監測，因為這些事件可能在治療 3 個月后發生。重度肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高。

　　關鍵性臨床試驗中報告了肌痛和肌肉骨骼疼痛，包括 3 級事件。 建議患者報告任何原因不明的肌痛、觸痛或虛弱。評估 CPK 水平，在第一個月治療期間每兩 周評估一次，隨后在臨床上根據患者報告的癥狀按需進行評估。根據 CPK 升高的嚴重程度暫停本品治療，然后恢復治療或降低劑量。

　　腎功能受損

　　在研究 NP28761、NP28673 和 BO28984 中，≥3 級腎功能受損發生率為 1.7%，其中 0.5%為致 死性事件。3.2%的患者由于腎功能受損而需要進行劑量調整。至≥3 級腎功能受損的中位時間 為 3.7 個月（范圍為 0.5 至 14.7 個月）。 若出現 4 級腎毒性，則永久停用本品。若出現 3 級腎毒性，則暫停本品，直到恢復至≤1.5×ULN， 然后以減量后的劑量恢復治療。

　　心動過緩

　　治療可發生癥狀性心動過緩。應根據臨床指征監測心率和血壓。如 果發生無癥狀心動過緩，則無需調整劑量。如果患者發生癥狀性心動過緩或危及生命的事件，應對合并用藥中已知引發心動過緩的藥物以及降壓藥進行評估，并調整本品治療的劑量。

　　光敏性

　　阿來替尼治療中已報告了對日光具有光敏性。在服用本品時及治療停止后至少 7 天內，應建議患者避免長時間陽光暴曬。此外，應建議患者使用防紫外線 A（UVA） /紫外線 B（UVB）的廣譜防曬霜和潤唇膏（SPF≥50），防止可能的曬傷。

　　胚胎-胎兒毒性

　　當妊娠女性服用本品時，本品可能會對胎兒造成傷害。育齡期女性患者或者接受本品治療的男性患者的育齡期女性伴侶在治療 期間及本品末次給藥后至少 3 個月內，必須使用高效的避孕方法。

　　駕駛和操作機器的能力

　　本品對駕駛和操作機械的能力具有輕微影響。在駕駛或操作機械時應謹慎，因為服用本品期間 患者可能出現癥狀性心動過緩（例如暈厥、頭暈、低血壓）或視覺障礙。

　　據了解，孟加拉碧康BEACON藥廠已經完成了對阿來替尼的仿制，并獲得孟加拉藥監部門批準上市了，碧康版阿來替尼仿制藥ALECINIX價格低，品質有保障。

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