艾樂替尼是酪氨酸激酶抑制劑，可通過阻止ALK和RET蛋白的磷酸化來抑制它們。與克唑替尼相比，艾樂替尼對ALK的抑制作用強5倍，并且抑制許多與克唑替尼耐藥相關(guān)的次級突變體。艾樂替尼具有很好的血腦屏障滲透性，血腦脊液中的濃度幾乎等于血漿中艾樂替尼的濃度。最常見的不良反應(yīng)是便秘（32％），疲勞（30％），肌痛（22％）和周圍水腫（24％）。

　　艾樂替尼推薦劑量：每次600mg，口服，每日兩次，整粒溫水吞服，不要打開膠囊溶解服用。與食物同服或不與食物同服都可以。如果服用艾樂替尼出現(xiàn)嚴重副作用，可根據(jù)患者的耐受性，以每次減量150mg的方式逐步降低艾樂替尼服用劑量。如果劑量300mg每日兩次的給藥劑量依舊患者不能耐受，則需要永久停用艾樂替尼。

　　布加替尼是另一種酪氨酸激酶抑制劑，具有有效的選擇性抑制ALK和ROS1活性。Brigatinib抑制ALK的功效比克唑替尼強12倍，并且抑制克唑替尼和艾樂替尼17種耐藥的次級突變體。Brigatinib還具有抗EGFR突變（包括T790M突變）的活性，T790M突變是最常導(dǎo)致對第一代EGFR抑制劑產(chǎn)生抗性的突變。最常見的不良反應(yīng)包括惡心（53％），疲勞（43％）和腹瀉（41％），呼吸困難（6％）。

　　布加替尼推薦劑量：從每次90mg起始劑量開始服用，連續(xù)服用7日；若無嚴重副作用或不耐受，7日后劑量調(diào)整為每日180mg，每日一次。不能與食物同服，患者在服藥前至少2小時和服藥后至少1小時內(nèi)不能進食。

　　在二線治療中，alectinib的客觀緩解率（ORR）為45％，PFS為8至12個月。Brigatinib在二線治療中的ORR為45-54％，PFS為9.2至12.9個月。但因為這是兩個不同研究的數(shù)據(jù)，納入的患者不同，因此該數(shù)據(jù)并不能認定布加替尼優(yōu)于艾樂替尼。在2019第五版NCCN指南中，對艾樂替尼和布加替尼是相同的推薦。麻省總醫(yī)院Shaw等研究也發(fā)現(xiàn)，布加替尼對于艾樂替尼耐藥的患者也并沒有顯示出活性。

　　目前網(wǎng)上有些代購人員，聲稱可以代購孟加拉布加替尼仿制藥，代購是違法的，通過代購買到假藥的風(fēng)險比較大，并且患者無法得到有效的用藥指導(dǎo)，一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，患者也無處反饋。請患者謹慎選擇！

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