美國FDA批準(zhǔn)卡博替尼膠囊用于治療甲狀腺髓樣癌，2017年批準(zhǔn)了卡博替尼片劑用于一線治療晚期腎細(xì)胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨轉(zhuǎn)移、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多個腫瘤上顯示出顯著療效。

　　2020年03月，日本厚生勞動省（MHLW）已批準(zhǔn)靶向藥Cabometyx卡博替尼（cabozantinib），用于不可切除性和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（RCC）患者的治療。

　　美國Dana-Farber癌癥研究所ToniK.Choueiri等報(bào)告的隨機(jī)對照Ⅱ期臨床試驗(yàn)（AllianceA031203CABOSUN）結(jié)果顯示：對于中危或低危的轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（RCC）患者，與舒尼替尼相比，卡博替尼不但能延長患者的疾病無進(jìn)展生存期（PFS），還能改善患者對藥物的客觀緩解率（ORR）。

　　卡博替尼的優(yōu)勢在于，還能阻斷其他兩種酪氨酸激酶通路MET及AXL，正是以這兩種受體為靶標(biāo)，卡博替尼使患者有更好的臨床獲益。

　　最新的數(shù)據(jù)顯示，在未經(jīng)一線治療的晚期腎癌患者中，卡博替尼同樣有不錯的療效。

　　卡博替尼有兩種規(guī)格，片劑和膠囊的，不同規(guī)格有不同使用方法：

　　片劑（Cabozantinib，Cabometyx）：20mg，40mg，60mg。每天1次60mg，飯前1小時或飯后2小時口服。禁止膠囊劑型與片劑劑型相互替代使用。

　　最常見不良反應(yīng)（≥25%）包括：腹瀉，疲乏，惡心，食欲下降，高血壓，掌趾紅腫綜合征，體重減輕，嘔吐，味覺異常，口腔炎。

　　膠囊（Cabozantinib，Cometriq）：20mg，80mg。每天1次140mg，飯前1小時或飯后2小時口服。禁止膠囊劑型與片劑劑型相互替代使用，輕度及中度肝損傷患者的推薦劑量為80mg。

　　（1）最常見不良反應(yīng)（＞25%）包括：腹瀉、口腔炎、掌趾紅腫綜合征、體重減輕，食欲下降，惡心，疲乏，口腔疼痛，發(fā)色改變，味覺異常，高血壓，腹痛，便秘。

　　（2）最常見的實(shí)驗(yàn)室檢查異常（＞25%）包括：AST及ALT升高，淋巴細(xì)胞減少，堿性磷酸酶增加，低血鈣癥，中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，低血磷癥，高膽紅素血癥。

　　【黑框警告】

　　（1）胃穿孔及瘺管形成：胃穿孔發(fā)生率為3%，瘺管形成發(fā)生率為1%。出現(xiàn)穿孔及瘺管患者應(yīng)終止用藥。

　　（2）出血：重度甚至致命的出血，包括咯血及胃腸道出血，其發(fā)生率為3%，檢測患者出血的癥狀及體征，重度出血患者禁止使用COMETRIQ。

　　孟加拉碧康制藥生產(chǎn)的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。

　　“海得康”發(fā)掘國際新藥動態(tài)，為國內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，為國內(nèi)患者提供一站式就醫(yī)咨詢服務(wù)，請咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問：400-001-9769，或微信：15600654560。