Cabozantinib-XL184卡博替尼，以Cometriq和Cometriq商品名出售，是用于治療甲狀腺髓樣癌和第二線治療腎細胞癌等的藥物。它是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制劑 ，也抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，F(xiàn)LT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。

　　卡博替尼對哪種肺癌有療效？

　　（1）RET基因重排的肺癌。卡博替尼總體客觀有效率28%，中位無進展生存期為7個月。最常出現(xiàn)的三級藥物相關(guān)不良反應(yīng)事件為脂肪酶升高，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶升高，血小板減少，低磷血癥。未出現(xiàn)與藥物相關(guān)的死亡事件，但在隨訪期間有16例患者死亡。19例患者因藥物相關(guān)不良事件減量。

　　（2）EGFR野生型經(jīng)治肺癌。該II期臨床入組的患者是既往已接受了一或兩個治療方案的EGFR野生型的晚期非鱗非小細胞肺癌，最常見的3或4級不良事件為腹瀉、高血壓、疲勞、口腔黏膜炎以及血栓栓塞事件。

　　（3）EGFR-TKI耐藥后的肺癌。小規(guī)模相關(guān)研究提示卡博替尼聯(lián)合特羅凱用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者有效，這可能與EGFR-TKI耐藥患者有可能出現(xiàn)MET擴增有一定的關(guān)系。

　　孟加拉碧康制藥生產(chǎn)的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。

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