2016年4月，美國(guó)FDA基于卡博替尼 VS 依維莫司臨床試驗(yàn)(研究代號(hào)METEOR)結(jié)果，首次批準(zhǔn)卡博替尼用于既往接受過(guò)抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)患者的二線治療。

　　METEOR是一項(xiàng)隨機(jī)、開(kāi)放標(biāo)簽、多中心的臨床研究，入組的患者為至少接受過(guò)1次抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌患者。其中330人入組卡博替尼組(60mg，QD),328人入組依維莫司組(10mg，QD)。

　　總患者(658人)中65%為男性，中位年齡為62歲，69%的患者只接受過(guò)一次抗血管生成治療，54%的患者有三個(gè)或三個(gè)以上的臟器轉(zhuǎn)移，包括63%的肺轉(zhuǎn)移、62%的淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移、29%的肝轉(zhuǎn)移、22%的骨轉(zhuǎn)移。

　　試驗(yàn)結(jié)果表明，在PFS、OS、ORR上，卡博替尼較依維莫司都有顯著的改進(jìn)。兩組的PFS(隨機(jī)的375人為評(píng)價(jià)對(duì)象)為7.4個(gè)月 VS 3.8個(gè)月，兩組的OS為21.4個(gè)月 VS 16.5個(gè)月，兩組的ORR為17% VS 3%。

　　卡博替尼組最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：腹瀉(74%)、疲乏(56%)、惡心(50%)、食欲減退(46%)、手足綜合征(42%)、高血壓(39%)、嘔吐(32%)、體重減輕(31%)、便秘(25%)、味覺(jué)障礙(24%)、腹痛(23%)、皮疹(23%)、口腔炎(22%)、甲狀腺功能減退(21%)、發(fā)音困難(20%)、呼吸困難(19%)、黏膜炎癥(19%)、虛弱(19%)、咳嗽(18%)、貧血(17%)、肢體疼痛(14%)、肌肉痙攣(13%)、消化不良(12%)、蛋白尿(12%)、關(guān)節(jié)痛(11%)、皮膚干燥(11%)、頭痛(11%)、頭暈(11%)。

　　其中3-4級(jí)不良反應(yīng)包括：高血壓(16%)、腹瀉(11%)、疲乏(9%)、虛弱(4%)、手足綜合征(8%)、貧血(5%)、惡心(4%)、腹痛(4%)、食欲減退(3%)、呼吸困難(3%)、嘔吐(2%)、口腔炎(2%)、體重減輕(2%)、蛋白尿(2%)、肢體疼痛(1%)。

　　卡博替尼組的實(shí)驗(yàn)室異常數(shù)據(jù)包括：AST升高(74%)、ALT升高(68%)、肌酐升高(58%)、甘油三酯升高(53%)、低磷血癥(48%)、高血糖(37%)、低白蛋白血癥(36%)、ALP升高(35%)、白細(xì)胞減少(35%)、絕對(duì)中性粒細(xì)胞減少(31%)、低鎂血癥(31%)、血紅蛋白減少(31%)、低鈉血癥(30%)、GGT升高(27%)、淋巴細(xì)胞減少(25%)、血小板減少(25%)。

　　孟加拉碧康制藥生產(chǎn)的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。

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