卡博替尼（Cabozantinib，COMETRIQ，XL184）于2012在美國初次被批準用于甲狀腺髓樣癌�？ú┨婺嵩�前列腺癌、非小細胞肺癌和肝癌等腫瘤中也顯示出一定的療效。

　　卡博替尼治療RET重排NSCLC有效率達到44%，緩解期與其他靶向藥相當，雖不及ALK抑制的療效，但優于BRAF抑制劑。多數患者因不良反應較重而減量至60mg/日，甚至20mg/日，小劑量治療也顯示出較好的療效。

　　在2014年ASCO年會上，加利福尼亞杜阿爾特肺癌和胸部腫瘤項目副教授和主任Karen L. Reckamp醫生公布的一項II期試驗的結果顯示：EGFR陽性的NSCLC經厄洛替尼治療后進展者，厄洛替尼 + 卡博替尼聯合治療,疾病控制率高達67.6% (25/37)，使85%的患者腫瘤的生長速率明顯下降。

　　把卡博替尼用于（II期臨床試驗，NCT01639508）以下不能切除或轉移的NSCLC人群：

　　KIF5B/RET或其他RET重排

　　ROS1或NTRK融合

　　MET或AXL的過表達、擴增或突變

　　RET, ROS1, 或NTRK融合，或MET、AXL 活化都會引起肺癌細胞的生長，卡博替尼能夠通過抑制上述分子而達到治療肺癌的效果。另外，該藥還可通過其他通過抑制腫瘤生長、血管生成和轉移，從而達到讓腫瘤退縮、阻止其生長的作用。

　　在每周的“河南省肺癌多學科會診”過程中，發現有幾位肺癌患者在EGFR-TKI治療耐藥后經人推薦口服XL184。其中一位70歲男性肺腺癌患者，經厄洛替尼治療有效，5個月后進展，AZD9291二線治療1個月后腫瘤略有增大，改用XL184口服1個月后腫瘤退縮，不良反應為血小板減少。

　　卡博替尼被美國FDA批準的適應癥：晚期轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC)

　　劑量、給藥方法：

　　推薦劑量：140 mg口服，每天1次。

　　服藥前至少2小時和后至少1小時不要進食。

　　劑型和規格：20 mg和80 mg膠囊。

　　不良反應：最常報道藥物不良反應(≥25%)是腹瀉，口腔炎，掌足紅腫綜合征(PPES)，體重減輕，食欲不振，惡心，疲乏，口腔痛，發色變化，味覺障礙，高血壓，腹痛，和便秘。最常見實驗室異常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴細胞減少，堿性磷酸酶增加，低鈣血癥，中性粒細胞減少，血小板減少, 低磷血癥和高膽紅素血癥。

　　警告：3%發生消化道穿孔，1%瘺管形成，嚴重的出血（咯血或消化道出血）發生率為3%。

　　據了解，碧康制藥生產的Cabozanix是卡布替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。

　　相比其他來源不清晰的所謂同一種仿制藥，即使其主要成份含量與碧康產品相接近，但由于不具備嚴格規范的GMP標準生產場所和政府部門的嚴格監管，其產品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。

　　海得康提供全球最新上市藥品的咨詢，幫助中國患者了解國際新藥動態，選擇更新更有效的治療藥物和治療手段。海得康醫學顧問咨詢電話：4000019769，或微信：15600654560。