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洛普替尼會成為治療肺癌的新選擇嗎？时间：2020-05-27 作者：海得康海外新特藥資訊 阅读 洛普替尼（Ropotrectinib）是美國TPTherapeutics公司研發的新一代ALK/ROS1/TRK小分子抑制劑。其與ROS1酪氨酸的結合能力是克唑替尼的90倍多。 在今年的WCLC上，公布了該藥治療ROS1患者的I期臨床試驗結果。試驗納入了72例具有ALK或ROS1或TRK陽性的初治或經過一種TKI治療的實體瘤患者，無癥狀性腦轉移。均接受了梯度劑量的洛普替尼治療，結果如下。最終在31例ROS1+的患者中，整體初治有效率為70%，在克唑替尼耐藥后的有效率為11%。腦內有效率為43%。
與臨床上現有的同類抑制劑相比，洛普替尼的分子量更小，因此可以更好地穿透血腦屏障。在細胞實驗中，與克唑替尼、恩曲替尼、色瑞替尼、布加替尼及卡博替尼相比，洛普替尼擁有對野生型ROS1重排更強的活性，并且對產生G2032R耐藥突變的細胞株上，洛普替尼和卡博替尼活性相近（1.3s.0.2nmol/L），明顯高于勞拉替尼（160.7nmol/L），同樣對于D2033N突變，洛普替尼活性略低于卡博替尼（1.3ws.0.2nmol/L），但強于勞拉替尼（3.3nmol/L）。 帕博西尼治療乳腺癌效果顯著，帕博西尼與來曲唑聯合與來曲唑單藥治療相比，可使乳腺癌無進展生存期延長一倍以上，是乳腺癌患者的新希望，療效獲得突 海得康提供全球最新上市藥品的咨詢，幫助中國患者了解國際新藥動態，選擇更新更有效的治療藥物和治療手段。海得康醫學顧問咨詢電話：4000019769，或微信：15600654560。
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