艾樂替尼是一個具有高度選擇性的第二代ALK抑制劑，可阻斷導致對克唑替尼耐藥的L1196M突變，在ALK陽性的NSCLC治療中顯示出了對全身和中樞神經系統的療效。

　　目前有研究發現艾樂替尼腦脊液和血漿游離藥物濃度呈正相關，艾樂替尼在ALK基因突變的腦轉移患者中無論先前有無使用TKI（克唑替尼、色瑞替尼）均能顯示良好的抗腫瘤活性，艾樂替尼之所以有這么好的療效，是因為藥物在顱內有較高的滲透性，且經P-gp泵泵出的藥物量也很少。

　　在最近一項三期臨床試驗[14]中，研究人員在未經治療的晚期ALK陽性的NSCLC患者（包括無癥狀的腦轉移患者）中比較艾樂替尼與克唑替尼的療效，艾樂替尼治療組患者存在中樞神經系統進展事件明顯少于克唑替尼組（P＜0.01）。

　　目前FDA現已批準NSCLC腦膜轉移作為艾樂替尼的適應癥之一。

　　色瑞替尼是用于治療ALK突變陽性、經克唑替尼治療后疾病進展或不能耐受的轉移性NSCLC患者的第二代ALK抑制劑，其有效率約為克唑替尼的20倍，且對克唑替尼耐藥的突變基因均有效。

　　ASCEND-4研究結果表明，色瑞替尼在治療ALK（+）的NSCLC中優勢明顯，達到了高效、持續的系統緩解以及較高的顱內緩解，同時延長了無進展生存期（PFS），尤其治療腦轉移的患者有效率可達70%以上。

　　因其在腦轉移患者治療中取得的突破性進展，FDA加速批準了色瑞替尼的補充新藥申請的優先評審權，并作為ALK陽性的轉移性NSCLC患者的一線治療方案。

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