色瑞替尼(ceritinib,英文名：Zykadia)，是諾華研制的新一代激酶抑制劑。主要針對(duì)非小細(xì)胞肺癌患者，色瑞替尼是一種激酶抑制劑，主要為對(duì)克唑替尼產(chǎn)生耐藥(腫瘤進(jìn)展，或者治療不耐受)的漸變性淋巴瘤激酶(ALK)——陽性轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的患者治療。簡(jiǎn)單說來，想要使用色瑞替尼的條件有三個(gè)：第一已經(jīng)對(duì)克唑替尼產(chǎn)生了耐藥;第二有ALK突變;第三，是非小細(xì)胞肺癌。

　　【服用劑量和方法】

　　750mg(5粒)，空腹口服(飯前或者飯后2小時(shí))，每天一次。

　　【注意事項(xiàng)】

　　⑴ 嚴(yán)重和持續(xù)胃腸道毒性：在38%患者由于發(fā)生腹瀉，惡心，嘔吐或腹痛調(diào)整劑量。如止抗吐藥或止瀉藥無反應(yīng)不給藥，然后減低色瑞替尼劑量。

　　⑵ 肝毒性：色瑞替尼可能致肝毒性。至少每月監(jiān)查肝實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)。不給藥然后減低劑量，或永久終止色瑞替尼。

　　⑶ 間質(zhì)性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中發(fā)生。在被診斷有治療相關(guān)ILD/肺炎患者中永久終止色瑞替尼。

　　⑷QT間期延長(zhǎng)：色瑞替尼可能致QTc間期延長(zhǎng)。監(jiān)視心電圖和電解質(zhì) in患者有充血性心臟衰竭，緩慢性心律失常，電解質(zhì)異常，或患者正在用藥物已知延長(zhǎng)QTc間期。不給藥然后減低劑量，或永久終止色瑞替尼。

　　⑸ 高血糖：色瑞替尼可能致高血糖。監(jiān)視葡萄糖和如指示開始或優(yōu)化抗高血糖藥物。不給藥然后減低劑量，或永久終止色瑞替尼。

　　⑹ 心動(dòng)過緩：色瑞替尼可能致心動(dòng)過緩。定期監(jiān)視心率和血壓。不給藥然后減低劑量，或永久終止色瑞替尼。

　　⑺ 胚胎胎兒毒性：色瑞替尼可能致胎兒危害。忠告有生殖潛能女性對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)。

　　【常見不良反應(yīng)以及應(yīng)對(duì)辦法】

　　1. 全身反應(yīng)：乏力虛弱、發(fā)熱寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)肌肉痛。

　　2. 胃腸道反應(yīng)：腹瀉很常見，主要為輕中度，嚴(yán)重者可出現(xiàn)脫水惡心。嘔吐常見，常為輕中度，患者常伴食欲不振、口腔潰瘍。

　　TIPS：服用華法林者檢查凝血原時(shí)間或 INR，防止發(fā)生出血、胃腸道出血。

　　3. 皮膚反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢多見，還表現(xiàn)為紅斑、干燥、瘙癢，中度可見膿皰性皮疹、多形性紅斑，偶可發(fā)外周水腫、手足綜合征、皮膚毛發(fā)脫色、蕁麻疹。

　　應(yīng)對(duì)辦法：皮疹的治療方法：皮疹但沒有破損可用令皮欣(噴霧劑)、利康安(噴霧劑或修復(fù)乳)、紅霉素軟膏、維生素B6軟膏。有破損的地方可以用百多邦(噴霧劑)或者利康安(噴霧劑)。洗手的時(shí)候用清水洗，不要用堿性的肥皂或洗手液等刺激皮膚。

　　【嚴(yán)重不良反應(yīng)的應(yīng)對(duì)辦法】

　　上文【注意事項(xiàng)】中提及的肺炎、肝毒性等皆為嚴(yán)重的不良反應(yīng)，在臨床試驗(yàn)中也出現(xiàn)了神經(jīng)病變等嚴(yán)重不良反應(yīng)。一旦患者出現(xiàn)與不良反應(yīng)相關(guān)的癥狀，第一時(shí)間聯(lián)系醫(yī)生就醫(yī)。

　　【藥物相互作用】

　　⑴ CYP3A抑制劑和誘導(dǎo)劑：避免Zykadia與強(qiáng)CYP3A抑制劑或誘導(dǎo)劑的同時(shí)使用。如不可避免同時(shí)使用某種強(qiáng)CYP3A抑制劑，減低Zykadia的劑量。

　　⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免Zykadia 與有狹窄治療指數(shù)的CYP3A或CYP2C9底物同時(shí)使用。

　　據(jù)海得康醫(yī)學(xué)顧問了解到，賽瑞替尼在印度已經(jīng)上市，規(guī)格為：150mg/90粒，印度賽瑞替尼仿制藥價(jià)格在4500左右，了解更多印度賽瑞替尼仿制藥信息咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問電話：4000019769，或微信：15600654560。

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