依魯替尼（別名伊布替尼）在美國已經(jīng)于2013年就通過FDA批準(zhǔn)上市了，最開始批準(zhǔn)的適應(yīng)癥是套細(xì)胞淋巴瘤，后來慢慢擴(kuò)大到6個適應(yīng)癥，包括：套細(xì)胞淋巴瘤MCL，慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞白血病CLL/SLL，華氏巨球蛋白血癥WM，17p確實(shí)的慢淋，邊緣區(qū)淋巴瘤MZL，骨髓移植后的抗排異病（GVHD）。

　　依魯替尼是第一個獲批的布魯頓酪氨酸激酶抑制劑。它可以與靶蛋白BTK活性位點(diǎn)半胱氨酸殘基(Cys-481)選擇性地共價結(jié)合, 從而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移到適應(yīng)于腫瘤生長環(huán)境的淋巴組織。本品適用于治療曾接受至少1次既往治療的套細(xì)胞淋巴瘤(MCL) 患者以及慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）。

　　作用機(jī)理：依魯替尼 是一個BTK的小-分子抑制劑。依魯替尼與在BTK活性位點(diǎn)中的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導(dǎo)致BTK酶活性的抑制。BTK是B-細(xì)胞抗原受體(BCR)和細(xì)胞因子受體通路的信號分子。BTK的作用是通過B-細(xì)胞表面受體信號導(dǎo)致對B-細(xì)胞交易，趨化，和黏附所需通路的激活。 非臨床研究顯示依魯替尼抑制惡性B-細(xì)胞增殖和在體內(nèi)生存以及在體外細(xì)胞遷移和底物黏附。

　　適用癥及用途：

　　（1）曾接受至少1次既往治療套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)患者；

　　（2）曾接受至少1次既往治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)。

　　碧康制藥生產(chǎn)的Ibrutix是該藥在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國藥典標(biāo)準(zhǔn)。

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