卡博替尼的用法用量

　　甲狀腺癌推薦劑量為每天140mg，肺癌和腎癌推薦劑量為每天60mg（最大劑量為每天88mg），不要與食物同服。在服用卡博替尼前至少2小時(shí)，服用后至少一小時(shí)不要進(jìn)食。同時(shí)不要和葡萄柚同服。

　　也可與易瑞沙、特羅凱、阿法替尼、PF00299804、WZ4002連聯(lián)用（肺癌中聯(lián)藥時(shí)候卡博替尼劑量為40mg）。

　　如果出現(xiàn)副作用較大，則應(yīng)該減量。

　　近期有出血、吐血、咯血、心梗、的患者不應(yīng)使用卡博替尼。

　　目前，卡博替尼已經(jīng)在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中，證實(shí)了較好的治療效果，對(duì)于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出。因其對(duì)于多種癌癥的廣泛有效性，卡博替尼被稱(chēng)為靶向藥中的“萬(wàn)金油”，具有廣譜抗癌能力。

　　治療腎細(xì)胞癌：

　　卡博替尼的有效率是索坦的數(shù)倍(46% vs 18%)，生存期明顯延長(zhǎng)(30.3個(gè)月 vs 21.8個(gè)月)。兩藥的副作用很接近，不良反應(yīng)發(fā)生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹瀉、乏力、高血壓、手足綜合征等。目前，卡博替尼已經(jīng)成為晚期腎癌的首選治療的一線(xiàn)藥物。

　　治療肝細(xì)胞癌：

　　接受卡博替尼治療的晚期肝癌患者生存期明顯延長(zhǎng)，死亡風(fēng)險(xiǎn)下降了37%。客觀(guān)有效率大約為5%。目前，卡博替尼已經(jīng)和瑞戈非尼、PD-1抗體等藥物一道，成為晚期肝癌治療藥物之一。

　　治療肺癌：

　　在非小細(xì)胞肺癌患者中，2%左右的患者攜帶RET基因重排。這類(lèi)患者可以接受卡博替尼治療。2016年，權(quán)威醫(yī)學(xué)雜志《柳葉刀-腫瘤學(xué)》發(fā)表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。

　　①用于RET融合：總體客觀(guān)有效率28%，中位無(wú)進(jìn)展生存期為7個(gè)月。

　　②用于EGFR野生型經(jīng)治的肺癌患者：?jiǎn)嗡幙ú┨婺醰s 卡博替尼聯(lián)用特羅凱中位無(wú)進(jìn)展生存期為4.3個(gè)月vs4.7個(gè)月，總生存期為9.2個(gè)月vs13.3個(gè)月。

　　③用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯(lián)合特羅凱疾病控制率為67.6%(25 of 37)，22例患者腫瘤縮小>30%。

　　卡博替尼注意事項(xiàng)：

　　1)血栓形成事件：對(duì)心肌梗死，腦梗死，或其他嚴(yán)重動(dòng)脈血栓栓塞事件終止卡博替尼。

　　2) 傷口并發(fā)癥：對(duì)裂開(kāi)或需要醫(yī)學(xué)干預(yù)并發(fā)癥不給予卡博替尼。

　　3)高血壓：有規(guī)律地監(jiān)視血壓;對(duì)高血壓危象終止卡博替尼。

　　4)頜骨骨壞死：終止卡博替尼。

　　5)掌足紅腫綜合征(PPES)：中斷卡博替尼，或減低卡博替尼劑量。

　　6)蛋白尿：監(jiān)視尿蛋白;對(duì)腎病綜合征終止卡博替尼。

　　7)可逆性后部白質(zhì)腦病綜合征(RPLS)：終止卡博替尼。

　　8)胚胎胎兒毒性：卡博替尼可致胎兒危害。建議婦女卡博替尼對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)。

　　特殊人群使用：

　　當(dāng)給予妊娠婦女卡博替尼可致胎兒危害。如妊娠期間使用此藥或當(dāng)用此藥患者懷孕，應(yīng)告知患者對(duì)胎兒的潛在危害。

　　碧康制藥生產(chǎn)的卡博替尼是全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。價(jià)格僅為原研的十分之一。

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