布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制劑，對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用，同時對于ROS1，尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強，對于EGFR亦有抑制作用，但對于EGFR似乎活性不強。對于ALK陽性細胞的活性，布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。

　　對于包含接受過克唑替尼治療以及未經ALK抑制劑治療的患者，布加替尼的總體有效率也高達73%。

　　使用布加替尼作為克唑替尼耐藥后的治療方案，尤其是應對腦轉移的控制和治療，具有明顯的效果，采用推薦的90mg治療一周后加量至180mg維持，其整體PFS時間較長，且對于腦部的疾病控制時間達到16.6個月，使用這一劑量遞增的方案，不僅腦部效果較好，整體治療的PFS也較長。

　　克唑替尼是標準的一代ALK抑制劑，效果顯著，能有效地延長患者的無進展生存期，但是在臨床經驗中顯示，服用克唑替尼的患者有半數在1年左右就發生進展了，而且有許多的病例都是疾病擴散到腦部。因此布吉替尼(AP26113)也就被用來應對克唑替尼的耐藥機制。

布加替尼AP26113仿制藥Briganix碧康制藥生產

　　布加替尼還未在國內上市。據海得康醫學顧問了解到，布加替尼仿制藥Briganix已在孟加拉上市，由孟加拉著名藥企碧康制藥生產，產品規格有180mg和90mg的。碧康制藥生產的布加替尼是獲得孟加拉政府監管機構批準合法生產的仿制藥。產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。

　　仿制藥是指與商品名藥在劑量、安全性和效力(不管如何服用)、質量、作用以及適應癥上均相同的一種仿制品。在印度、孟加拉，政府制定了特殊的專利強制特許。當民眾買不起高價的專利藥時，無論專利保護期是否結束，都允許該藥品直接被仿制。仿制藥由于免除了研發成本，因此價格親民。

　　“海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，更多海外新特藥咨詢電話：400-001-9769，或加微信：15600654560。

　　“海得康”品牌創立于2015年9月，是一家專業的海外醫療服務咨詢機構。公司由多年醫藥背景的海歸人員創辦，并獲得了“北京市海外學人中心留學生創業基金”和“中關村國家自主創新示范區海外人才創業支持資金”。