肺癌是我國第一大癌種，其發病率和死亡率幾乎都是最高。

　　肺癌中非小細胞肺腺癌靶向藥物比較多，其中 ALK基因突變 占比約5%-8%，而且針對ALK靶點有很多靶向藥物可以用，因此ALK基因變異也稱之為“鉆石突變”。

　　布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制劑，對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用，同時對于ROS1，尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強，對于EGFR亦有抑制作用，但對于EGFR似乎活性不強。對于ALK陽性細胞的活性，布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。

　　對于包含接受過克唑替尼治療以及未經ALK抑制劑治療的患者，布加替尼的總體有效率也高達73%。

　　ALTA-II期研究中對于接受克唑替尼進展的NSCLC隨機接受兩種不同方案AP26113的治療，每天90mg組：112人，包括腦轉移患者81人;每天180mg組(每天90mg一周，再加量到180mg每天)：110人，包括腦轉移患者74人。在其研究中可評估腦轉移的患者僅59例，其中接受180mg治療組腫瘤整體CR率4%，高于90mg組4倍，部分緩解率、中位PFS均略高于90mg組，一年生存率高達80%。

　　研究中患者在基線時具有可測量腦轉移灶的患者，采用90mg至180mg遞增治療的方法，療效更好。

　　腦轉移病灶(≥1cm)的客觀緩解率在180mg組中高達67%(12例CNS治療有效患者緩解時間長達16.6個月)，90mg組僅為50%(13例有效患者的CNS緩解時間約為9.4個月)。

　　使用布加替尼作為克唑替尼耐藥后的治療方案，尤其是應對腦轉移的控制和治療，具有明顯的效果，采用推薦的90mg治療一周后加量至180mg維持，其整體PFS時間較長，且對于腦部的疾病控制時間達到16.6個月，使用這一劑量遞增的方案，不僅腦部效果較好，整體治療的PFS也較長。

　　在不良反應發生率方面，盡管劑量遞增用法組較90mg治療組略有升高，但整體不良反應發生率不超過40%，嚴重的不良反應發生率并不多。

孟加拉布加替尼仿制藥90mg

　　布加替尼還未在國內上市。據海得康醫學顧問了解到，布加替尼仿制藥Briganix已在孟加拉上市，由孟加拉著名藥企碧康制藥生產，產品規格有180mg和90mg的。碧康制藥生產的布加替尼是獲得孟加拉政府監管機構批準合法生產的仿制藥。產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。

　　為什么選擇仿制藥？

　　仿制藥是指與商品名藥在劑量、安全性和效力(不管如何服用)、質量、作用以及適應癥上均相同的一種仿制品。在印度、孟加拉，政府制定了特殊的專利強制特許。當民眾買不起高價的專利藥時，無論專利保護期是否結束，都允許該藥品直接被仿制。仿制藥由于免除了研發成本，因此價格親民。

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　　海得康提醒：抗腫瘤藥物代購市場極為混亂，藥品來源復雜，并且患者無法得到有效的用藥指導，一旦出現不良反應，患者也無處反饋。交易風險極大。（文章中內容僅供參考，不作為治療標準！用藥需由專業醫師指導不可擅自服用�。�

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