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多吉美(索拉非尼)耐藥后可以選擇瑞戈非尼,瑞戈非尼和樂伐替尼區別

时间:2020-03-04     作者:海得康咨詢電話 4000019769【转载】

  多吉美(索拉非尼)是我國肝癌治療的一線藥物,具有雙重的抗腫瘤作用,既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖,還可通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長,但多吉美是一款需要長期服用的藥物,在服用一段時間后就會產生耐藥,而一旦藥物耐藥就代表藥物對患者沒有任何治療作用了。

  多吉美耐藥以后,肝癌患者可以選擇瑞戈非尼。瑞戈非尼和多吉美一樣,都是一種新型的多激酶抑制劑,也是首個用于二線治療晚期肝癌的靶向藥,通過抑制多種促進腫瘤生長蛋白質激酶,靶向作用于腫瘤生成、腫瘤血管發生和腫瘤微環境信號傳導的維持。

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  瑞戈非尼可以抑制VEGFR-1,2,3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR,是一種口服的多靶點激酶抑制劑,瑞戈非尼已獲批用于治療晚期結直腸癌、胃腸間質瘤和肝細胞癌。瑞戈非尼可以有效的改善患者的生存期限,根據臨床試驗RESORCE的研究結果得出:瑞戈非尼組和對照組相比,瑞戈非尼組患者的的風險比(HR)為0.62 ,即在整個試驗期內,這部分患者的死亡風險下降了38%。瑞戈非尼組患者的中位總生存期為10.6個月,而安慰劑組則為7.8個月。

  多吉美耐藥之后也可以選擇樂伐替尼

  樂伐替尼(E7080)是一種受體激酶抑制劑,是個多靶點的藥物,主要靶點有,VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。服用多吉美的患者產生耐藥也可以考慮服用樂伐替尼(侖伐替尼)。樂伐替尼作為一線治療不可手術的肝細胞癌患者,在中位無進展生存期、客觀有效率等方面都顯著優于目前晚期肝癌靶向藥物多吉美

  樂伐替尼是適合于局部復發或轉移性的分化型甲狀腺癌患者,屬于放射性碘難治性DTC單劑。適用于腎細胞癌,后來獲得美國PDA批準用于肝癌,用于治療不可切除的肝細胞癌患者。而關于索拉非尼的臨床數據結果顯示,在主要終點方面,樂伐替尼組 OS 較索拉非尼組有延長趨勢(mos:13.6 個月 對 12.3 個月,);在次要終點方面,樂伐替尼組的中位無進展生存時間(mpfs:7.4 個月 對 3.7 個月)、中位疾病進展時間(mttp:8.9 個月 對 3.7 個月)、客觀有效率(orr: 24% 對 9%),明顯優于索拉非尼組。

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