布加替尼(布吉他濱，brigatinib）是一種激酶抑制劑適用為有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者對用克唑替尼[crizotinib]已進(jìn)展或是不能耐受患者的治療。

　　在EGFR-YKIS耐藥后，癌癥的VEGF基準(zhǔn)升高，相比于EGFR通路，奧細(xì)胞的生長會更加依賴VEGF通路，患者可使用VEGF擬制劑聯(lián)合EGFD-TKIS，會起到提高抗癌效力。

　　在數(shù)項(xiàng)研究中發(fā)現(xiàn)，針對于EGFR/T790M/C797S的三重突變，布加替尼(布吉他濱，brigatinib）的擬制效果是奧希替尼（泰瑞沙，AZD9291）的13倍之多，而相對于易瑞沙更是提高了58倍，并且布加替尼聯(lián)合愛必妥聯(lián)合治療時，療效可在提高3倍。而且研究顯示，布加替尼相比于阿法替尼，奧希替尼，在EGFR突變細(xì)胞系擬制活性比較小，相并于副作用也會隨之較小。

　　通過計(jì)算機(jī)仿真模型的進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，布加替尼的作用是通過與ATP相競爭，結(jié)合EGFR激酶區(qū)內(nèi)，發(fā)揮作用，可以不受T790M或者C797S的位阻影響。

　　2018年AACR峰會上，DARREN CROSS博士作為奧希替尼的主要發(fā)明人，公布了體外癌細(xì)胞株和活體模型試驗(yàn)研究成果顯示，布加替尼(布吉他濱，brigatinib)聯(lián)合MET擬制劑司美替尼可以克服C797S突變導(dǎo)致的奧希替尼耐藥性。

　　綜合以上表明：

　　1、在三重突變（C797S/T790M/19-del)的耐藥情況下，布加替尼的治療效果，已明顯優(yōu)于奧希替尼以及吉非替尼，而且效果不受C797S以及T790M的空間位置影響。

　　2、布加替尼聯(lián)合VEGF類藥物，能增強(qiáng)三重突變的治療效果，兩種藥物聯(lián)合使用，更是起到互相協(xié)同的作用。

　　3.布加替尼聯(lián)合司美替尼可以客服C797S導(dǎo)致的奧希替尼耐藥。

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