美國對新的化療藥物，分子靶向藥物不斷的被研發(fā)，被FDA批準(zhǔn)，迅速地走向臨床。治療腫瘤很多靶向藥物新藥進(jìn)入中國市場相對滯后。

　　CDK4 / 6  抑制劑（細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 4 和 6 ）能調(diào)節(jié)細(xì)胞周期的關(guān)鍵因子并且抑制乳腺癌的增長。

　　帕博西尼（palbociclib，Ibrance）

　　帕博西尼適用于晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，是一種實(shí)驗(yàn)性、口服、靶向性制劑，能選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 4 和 6（CDK4/6），恢復(fù)細(xì)胞周期控制，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。

　　帕博西尼適用于激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體 2（HER2）陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，應(yīng)與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內(nèi)分泌治療。

　　可聯(lián)合其他抗癌治療如內(nèi)分泌治療、化療、靶向治療，可能會(huì)對各種癌癥有效，例如黑色素瘤和食管癌患者中 CDK4 數(shù)量極高。

　　Kisqali（ribociclib，前稱LEE011，瑞博西尼）

　　瑞博西尼適用于晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌，是美國 FDA 批準(zhǔn)的第二款的口服 CDK4 / 6 抑制劑，對 CDK4 和 CDK6 的抑制活性的 IC50 值分別為 10 nM 和 39 nM。

　　2017 年 3 月 13 日，諾華研發(fā)的靶向抗癌藥 Kisqali 獲美國 FDA 批準(zhǔn)，瑞博西尼和芳香酶抑制劑聯(lián)用可作為一線用藥治療 HR 陽性以及 HER2 陰性的絕經(jīng)后晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌女性患者。瑞博西尼在獲批之前就已獲得突破性療法和優(yōu)先審評(píng)認(rèn)證。

　　abemaciclib（VERZENIO™，禮來，玻瑪西林）

　　2017 年 9 月獲美國 FDA 批準(zhǔn)上市，獲批與芳香化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用于絕經(jīng)后激素受體（HR）陽性HER2陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

　　玻瑪西林是一款選擇性的 CDK4 和 CDK6 抑制劑，對應(yīng)抑制蛋白活性的 IC50 值分別為 2 nM 和 10 nM。

　　美國 FDA 于 2015 年授予了玻瑪西林 “ 突破性療法 ”  資格，在 2017 年 5 月 5 日收到禮來的新藥申請（New Drug Application），緊接著在 2017 年 7 月 10 日，授予玻瑪西林優(yōu)先評(píng)審資格。

　　這次獲批玻瑪西林療法有兩種。一種是與氟維司群（fulvestrant）聯(lián)用治療接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)惡化的 HR 陽性、HER2 陰性的晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌女性患者；另外一種是作為單一療法治療接受內(nèi)分泌治療后惡化以及化療前的 HR 陽性、HER2 陰性的晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌成年患者。

　　與其他同類型的藥物相比，玻瑪西林可以作為單一療法是它的特色之一。研究結(jié)果顯示，接受玻瑪西林的治療后，客觀緩解率（ ORR ）為 19.7%，并且腫瘤完全緩解或部分緩解（ 緩解持續(xù)時(shí)間，DoR ）的中位數(shù)是 8.6 個(gè)月。

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