托法替尼（tofacitinib）是輝瑞公司開發的一種JAK抑制劑，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細胞因子的信號轉導。于2012年首次批準上市，用于治療對甲氨蝶呤療效不佳的類風濕關節炎（RA）患者。

　　托法替尼的效果如何？

　　一項采用托法替尼治療中重度 RA 患者的安全性和療效的開放標簽、長期擴展研究，匯總了來自兩項開放標簽研究數據，涵蓋了托法替尼的 I、II 或 III 期臨床研究，所報道的療效數據長達 48 個月。托法替尼的初始治療劑量為 5 mg 或 10 mg BID。共納入了 4102 例治療患者（5963 患者-年）；平均（最大）治療療程為531（1844）天。結果證實，托法替尼的穩定療效可長達 4 年。

　　托法替尼常見的副作用/不良反應主要有頭暈、 頭痛、 胃腸道反應( 惡心、 腹瀉) 、 鼻咽炎、 感染( 尤其是呼吸道和泌尿道感染) ， 會導致中性粒細胞減少、 低密度和高密度脂蛋白以及膽固醇水平升高等， 其中腸胃失調和感染最常見。實驗室檢查最常見的不良反應是肌酐和轉氨酶升高， 血紅蛋白和中性粒細胞減少。

　　近日，美國食品藥品監督管理局（FDA）發布警告稱，上市后研究顯示，接受輝瑞制藥公司生產的抗風濕藥物托法替尼（tofacitinib）10 mg每日兩次治療的患者出現肺栓塞和死亡的風險明顯增加。該劑量僅獲批用于治療潰瘍性結腸炎。

　　與接受5 mg每日兩次托法替尼或一種腫瘤壞死因子抑制劑的患者比較，接受10 mg每日兩次托法替尼治療的患者出現肺栓塞和死亡的風險明顯升高。

　　FDA建議臨床醫生根據目前托法替尼的推薦劑量治療患者。正在用托法替尼治療的患者不應該停用或擅自更改用量，需要向醫生咨詢。用藥過程中一旦出現以下癥狀，患者應該立即就診：突發呼吸困難或氣短、胸痛或后背痛、咳血、出大汗、皮膚濕冷或變藍。

　　目前托法替尼Xeljanz已在印度獲準上市，印度版托法替布不是仿制藥，而是輝瑞原研藥，另外，孟加拉碧康beacon制藥也完成了托法替布的仿制，獲批上市了，患者也可以去印度、孟加拉就醫購買治療疾病。

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