來那替尼(neratinib，Nerlynx)是一種口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，像拉帕替尼和阿伐他汀一樣，用于延長輔助治療早期HER2過表達/擴增乳腺癌的成年患者，通過阻止通過表皮生長因子受體(EGFR)，HER1，HER2和HER4信號通路轉(zhuǎn)導(dǎo)，達到抗癌的目的。FDA批準該藥后，為早期、HER2陽性、標(biāo)準曲妥珠輔助治療后、存在高危風(fēng)險的乳腺癌患者的強化治療提供了新的選擇。

　　碧康制藥生產(chǎn)的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構(gòu)批準合法生產(chǎn)的仿制藥。

　　來那替尼作用靶點廣泛而特異，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物，在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼為主的治療。

　　即使HER2存在點突變時，使用來那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發(fā)生擴增外，其基因也可以發(fā)生原發(fā)的突變，與繼發(fā)突變一致。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的HER2點突變有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細胞系實驗證明，上述突變均對臨床試驗的藥物來那替尼敏感。

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