【適 應 癥】

　　來那替尼是一種口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，是全球唯一獲批在曲妥珠單抗治療HER2陽性乳腺癌后進行強化輔助治療的藥品，用以減少疾病復發的風險。適用人群為完成標準曲妥珠單抗輔助治療疾病未進展但存在高危因素的患者。

　　來那替尼作用靶點廣泛而特異，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物，在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼治療。

　　即使HER2存在點突變時，使用來那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發生擴增外，其基因也可以發生原發的突變，與繼發突變一致。目前已經發現的HER2點突變有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細胞實驗證明，上述突變均對來那替尼敏感。

　　【用法用量】

　　推薦劑量是240 mg（6片），每日口服一次，與食物同時服用，持續1年。嚴重肝功能損傷的患者起始劑量建議為80mg每天。

　　特別提示：在首次接受來那替尼治療的前56天給予loperamide（易蒙停，4mg，前兩周每日3次，之后每日2次），以預防嚴重腹瀉。

　　【不良反應】

　　來那替尼組最常見的不良反應為：腹瀉（95%）、惡心（43%）、腹痛（36%）、疲乏（27%）、嘔吐（26%）、皮疹（18%）、口腔炎（14%）、肌肉痙攣（11%）、消化不良（10%）、ALT升高（9%）……

　　特別注意的是，腹瀉的發生率非常高，其中40%的患者發生三級腹瀉，四級腹瀉的發生率為0.1%。重度腹瀉一般發生在早期、持續時間短、沒有導致嚴重并發癥，且通過預處理可提高耐受性并減少重度腹瀉的發生率和持續時間。

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