來那替尼Nerlynx是一種與表皮生長因子受體（EGFR）不可逆連接的激酶抑制劑，包括HER2及HER4。在體外，來那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，減少MAPK及AKT信號傳遞，以及呈現EGFR和/或HER2表達的癌細胞的活性抑制。其代謝產物M3，M6，M7及M11同樣具有抑制活性。在小鼠異種移植模型中，口服來那替尼可抑制EGFR及HER2表達的腫瘤細胞的生長。

　　【來那替尼Nerlynx(Neratinib)適應癥】

　　適用于早期HER2過表達的早期乳腺癌患者，作為曲妥珠單抗為基礎治療的輔助治療。

　　【來那替尼Nerlynx(Neratinib)用法用量】

　　（1）首次使用NERLYNX前以及前兩個NERLYNX使用周期期間應給予洛哌丁胺。指導患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止瀉治療方案。

　　（2）常規劑量：240mg口服，每天一次，需伴食物服用，持續用藥至少一年。

　　（3）暫停用藥或減少劑量通常取決于個體安全性及耐受性。

　　（4）肝損傷：重度肝損傷應減量至80mg。

　　【來那替尼Nerlynx(Neratinib)常見不良反應】

　　最常見的不良反應（＞5%）包括：腹瀉、惡心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、口腔炎、食欲降低、痙攣、消化不良、AST或ALT增高，指甲疾病，皮膚干燥，腹脹，體重減輕，泌尿道感染。

　　【來那替尼Nerlynx(Neratinib)警告及注意事項】

　　（1）腹瀉：盡管用藥前已進行預防性的止瀉處理，部分患者仍然有可能出現強烈的腹瀉癥狀，臨床需補充水分及電解質。重度或頑固性腹瀉應暫停用藥，若出現4級腹瀉或使用最小用藥劑量后仍然出現2級以上腹瀉，應永久停藥。

　　（2）肝毒性：治療前三個月應每月進行肝功能測試，隨后每3個月或臨床必要時進行一次測試。若患者出現3級肝功能異常應暫停用藥，若出現4級肝功能異常應永久停藥。

　　（3）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。

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