來那替尼是一種口服小分子酪氨酸激酶抑制劑，對先前接受曲妥珠單抗治療的患者的轉(zhuǎn)移和輔助治療具有療效。腹瀉是酪氨酸激酶抑制劑的一類效應(yīng)，是來那替尼給藥后最常見的副作用，但最近的數(shù)據(jù)表明，預(yù)防性洛哌丁胺方案可以降低3級腹瀉的發(fā)生率。

　　來那替尼還能治療什么腫瘤？

　　來那替尼（Neratinib）是一種不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，是全球唯一獲批用于赫賽汀治療后降低HER2陽性乳腺癌患者復(fù)發(fā)的靶向藥。來那替尼的靶點(diǎn)有很多，并且特異，是目前HER2藥物中靶點(diǎn)最為廣泛的藥物。相關(guān)研究顯示，除了乳腺癌，來那替尼對有HER2突變的其它癌癥，也有明顯的療效，比如說肺癌、宮頸癌。

　　在赫賽汀、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼治療。即使HER2存在點(diǎn)突變時(shí)，使用來那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發(fā)生擴(kuò)增外，其基因也可以發(fā)生原發(fā)的突變，與繼發(fā)突變一致。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的HER2點(diǎn)突變有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明，上述突變均對來那替尼敏感。

　　碧康制藥生產(chǎn)的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。

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