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使用狄諾塞麥有風險嗎?狄諾塞麥是如何起作用的?时间:2019-09-23 作者:使用狄諾塞麥有風險嗎?狄諾塞麥的作用機制【原创】 阅读 狄諾塞麥的主要生理作用機制: 調控破骨細胞分化與調節破骨細胞活性最重要的信號通路是OPG/RANKL/RANK通路。 RANK是人類細胞核因子κB受體活化因子,在破骨細胞(OC)和破骨細胞前體細胞表達;RANKL是核因子κB受體活化因子配體,屬于腫瘤壞死因子α受體超家族成員,主要在成骨細胞表達。 RANKL通過RANK介導OC的成熟和功能。骨保護素(OPG)是由成骨細胞分泌的可溶性受體,可與RANK競爭性結合RANKL,從而抑制骨吸收。 狄諾塞麥是RANKL的單克隆抗體,亦屬于腫瘤壞死因子α家族,由中國倉鼠卵巢細胞(CHO細胞)表達分泌,是無細胞毒性的IgG2單克隆抗體,又稱AMG162。其作用機制與骨保護素(OPG)類似。 狄諾塞麥能夠與RANK競爭性結合人 RANKL蛋白上的DE環結構,一方面活化核因子κB后者進入細胞核影響相關基因的表達,對破骨細胞的活化、分化、增殖、多核化和生存起關鍵作用;另一方面狄諾塞麥可抑制RANKL與破骨細胞及其前體表面的RANK結合,有效阻斷配體與受體間的作用關系。 從而抑制活化破骨細胞的形成、功能和存活,降低破骨細胞活性、抑制破骨細胞分化,進而抑制骨吸收進程,減少溶骨,提高骨密度,增加骨強度,并能阻礙腫瘤生長。 看過了狄諾塞麥的作用機制,狄諾塞麥在使用過程中還存在以下風險: 1.如果患者有低鈣血癥,禁止使用狄諾塞麥。地諾塞麥能顯著降低血液中的鈣含量,并且有相關死亡事件的報道。因此,在使用地諾塞麥之前治療低鈣血癥。在醫囑下服用鈣和維生素D。如果感到痙攣、抽搐、抽筋、肌肉僵硬、手指、腳趾或口腔周圍麻木或刺痛,立即告訴醫生。 2.如果患者對狄諾塞麥過敏,禁止使用。在使用狄諾塞麥的患者中報道過嚴重的過敏反應。如果使用地諾塞麥出現了過敏反應,如:低血壓,呼吸困難,喉嚨緊,面部、嘴唇、舌頭腫脹,出疹,瘙癢,蕁麻疹,請立即就醫。 3.嚴重的頜骨壞死。在實體瘤骨轉移的三個臨床試驗中,狄諾塞麥組和唑來磷酸組發生頜骨壞死的患者比例為1.8% VS 1.3%。狄諾塞麥組發生頜骨壞死的中位時間為20.6個月。接受狄諾塞麥治療的時間越長,嚴重頜骨問題的發生率越高。在使用地諾塞麥的過程中,應保持良好的口腔衛生習慣。如果計劃口腔手術或拔牙,需要提前告知醫生。 4.異常股骨骨折。在使用狄諾塞麥的患者中報道過異常股骨骨折。癥狀包括髖關節、腹股溝或大腿出現新的異常的疼痛。 5.停止治療后高鈣血風險增加。對于骨巨細胞瘤患者及骨發育不成熟的患者來說,停止狄諾塞麥治療后,高鈣血風險增加,這可能是非常嚴重的。如果有高鈣血癥的癥狀,如惡心、嘔吐、頭痛和警覺性下降,請立即告訴醫生。 6.停止治療后脊柱骨折風險增加。停止地諾塞麥治療后,脊柱骨折風險增加,特別是那些有風險因素歷史的患者,如:骨質疏松或骨折。 文章中內容僅供參考,不作為用藥標準!海得康承諾為患者提供正規國外診所、醫院、藥店信息,為患者提供可靠信息咨詢服務,協助患者獲得境外就醫服務。海得康醫學顧問咨詢電話:400-001-9769,微信號:hdk4000019769。 免責聲明:海得康不賣藥,只為患者提供出國就醫咨詢服務,用藥需由專業醫師指導。 |
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