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治療慢粒除了普納替尼(帕納替尼)還有什么靶向藥?

时间:2019-09-04     作者:治療慢粒除了普納替尼(帕納替尼)還有什么靶向藥?【原创】   阅读

  對慢粒白血病患者而言,最熟悉的莫過于伊馬替尼(格列衛),其次是尼洛替尼(達西納)和達沙替尼,這是目前慢粒白血病的一代和二代主要治療用藥,其療效也是非常顯著的。

  但實際治療過程中,會發現有不少慢;颊邥l生抗藥,耐藥,以及伴有基因突變的現象,這些患者在原有用藥的情況下,很難再次獲得更好的療效。

  普納替尼(帕納替尼)

  屬于第三代絡氨酸激酶抑制劑,旨在消滅抵抗治療的突變基因,但并非所有基因,而是常見的T315I突變。

  大約20%左右的慢;颊叽嬖赥315I突變,而T315I突變堵住了其他TKI藥物對抗突變蛋白質的道路。

  另外,治療慢粒還有其他兩種藥物:伯舒替尼與奧馬西他辛。

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  伯舒替尼

  美國上市,也稱為“伯舒力”,屬于二代TKI。旨在對抗能產生抗藥的BCR-ABL突變,但對T315I突變無效。相對其他二代藥,伯舒替尼的副作用更小一些。

  此外,E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H,存在這些基因突變者,伯舒替尼是更好的選擇。

  奧馬西他辛

  此藥屬于高三尖杉酯堿的合成。奧馬西他辛不像普納替尼和其他藥物一樣抑制異常蛋白的活性,但是它可以通過抑制BCR-ABL的表達,作用于產生抗藥的CML,包括T315I突變CML。

  在慢粒白血病治療過程中,雖然很多患者都已經達到“雙陰”,更希望知道在什么情況下可以停藥,且病情不會再復發,但這個答案很難給出,至少目前還是這樣,大多數病人還是需要繼續治療,以防止復發加重!

  據了解,普納替尼目前國內未上市。在美國、香港和歐洲等地區均已上市銷售。孟加拉也已有仿制藥——Ponaxen;颊呖梢园凑兆陨砬闆r去了解。

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