摘要:4- 氟-2- 甲氧基硝基苯(2) 經Pd/C 催化還原得4- 氟-2- 甲氧基苯胺(3),3 在≤ 0 ℃溫度下經硝化得4- 氟-2- 甲氧基-5- 硝基苯胺(4);由于降低了反應溫度( 文獻為≤ 10 ℃ ),故成功避免了產品碳化,從而簡化了后處理。此外,N-甲基吲哚(5) 與2,4- 二氯嘧啶縮合得3-(2- 氯嘧啶-4- 基)-1- 甲基吲哚(6),通過改變加料順序( 先使2,4- 二氯嘧啶和無水三氯化鐵充分絡合后再加入5),使該反應雜質明顯減少,收率達70%。4 和6 縮合后,經氨化得N'-(2- 二甲胺基乙基)-2-甲氧基-N'- 甲基-N-[4-(1- 甲基吲哚-3- 基) 嘧啶-2- 基]-5- 硝基