來那替尼是一種激酶抑制劑不可逆地結合至表皮生長因子受體(EGFR),人表皮生長因子受體2(HER2),和HER4。在體外,來那替尼減低EGFR和HER2自身磷酸化,下游MAPK和AKT信號通路,和顯示抗腫瘤活性在EGFR和/或HER2表達癌細胞系。來那替尼人代謝物M3,M6,M7和M11在體外抑制EGFR,HER2和HER4的活性。在體內,在有表達HER2和EGFR腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型口服給予來那替尼抑制腫瘤生長。 目前,來那替尼已于2017年7月獲得FDA批準用于HER2陽性早期乳腺癌成人患者的延長輔助治療。在歐洲,來那替尼于2018年9月獲歐盟委員會(EC)批準,用