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　　布加替尼不僅對T790M雙突變非小細胞肺癌具有一定功效，而且對C797S / T790M / del19三重突變細胞以及T790M / del19雙突變細胞也有活性。因此，布加替尼很可能因為克服C797S突變耐藥，而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”，用于第三代靶向藥奧希替尼耐藥后的治療。　　對于已發生中樞神經系統腦部轉移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有腦部病灶應答，艾樂替尼則64%患者有腦部病灶應答。而服用標準劑量的布加替尼腦部應答率高達67%，腦部病灶中位無進展生存時間PFS達到18.4個月。　　碧康制藥生產的Briganix是布加替尼在全球的首仿藥，也

　　布加替尼是ARIAD
pharmaceuticals公司研發的新一代ALK抑制劑，對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用，同時對于ROS1，尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強，對于EGFR亦有抑制作用但活性不強。對于ALK陽性，布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。Brigatinib在2017年4月獲得FDA批準，用于治療后轉移性ALK+
NSCLC患者。　　繼克唑替尼，布加替尼展示了高全身性及中樞神經系統反應率，并且在同樣條件下的所有ALK-TKI試驗中，擁有最長的無進展生存率（PFS）。　　間變性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因在在NSCLC中突變率大概在5%左右，常

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　　來那替尼安全性方面，腹瀉等胃腸道毒性仍舊是來那替尼最常見的不良反應，不過來那替尼治療導致的不良反應可管理。腹瀉不嚴重且可逆，重度腹瀉發生在早期、持續時間短、沒有導致嚴重并發癥，且通過預處理可提高耐受性并減少重度腹瀉的發生率和持續時間。　　研究結果還顯示：除了乳腺癌外，來那替尼在有HER2突變的非小細胞肺癌、宮頸癌、膽道系統腫瘤以及唾液腺腫瘤中，均有明顯的療效，均有患者腫瘤縮小超過30%，甚至有部分患者出現了腫瘤完全緩解。　更多來那替尼價格及出國看病購買請詳詢海得康醫學顧問：400-001-9763，或加微信：h

　　來那替尼（Niratinib）是一種口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制劑。它是全球唯一獲批在曲妥珠單抗（赫賽汀）治療HER2陽性乳腺癌后進行強化輔助治療的產品，用以減少疾病復發的風險。適用人群為完成標準曲妥珠單抗輔助治療疾病未進展但存在高危因素的患者。　　在化療和曲妥珠單抗治療之后，再給予來那替尼延長輔助治療可顯著降低具有臨床意義的乳腺癌復發的比例，即可能導致死亡的復發，例如保留乳房以外的遠處和局部復發，而且不會增加長期毒性的風險。　　目前，在HER2陽性乳腺癌治療中，化療聯合或序貫曲妥珠單抗輔助治療是標準療法，但

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　　來那替尼是一種不可逆的全酪氨酸激酶抑制劑，具有抗HER1、HER2和HER4活性。報道于臨床腫瘤學雜志上的I期和II期試驗中，Saura等人發現來那替尼+卡培他濱聯合方案在治療以前應用曲妥單抗和紫杉烷治療過的HER2陽性轉移性乳腺癌患者（包括那些以前應用過HER1/HER2雙重酪氨酸激酶抑制劑——拉帕替尼治療的患者）中展示了很高的活性。　　I期試驗，在劑量遞增的I期試驗中，33位患者中，聯合方案的最大耐受劑量為來那替尼240mg，一天一次，連續應用；卡培他濱1500mg/m2每天2次，在第1天和第14天應用，21天一療程。應用這種劑量治療時，沒有觀

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