EGFR 是一種跨膜蛋白,為 Her家族成員之一。在亞裔人群
NSCLC患者中EGFR突變率為30%。
EGFR基因發(fā)生突變會導(dǎo)致下游細胞信號傳導(dǎo)通路異常,發(fā)生細胞過度增殖、變異、新生血管生成甚至腫瘤細胞轉(zhuǎn)移。EGFR-TKI可通過競爭結(jié)合EGFR-TK催化區(qū)域的Mg-ATP結(jié)合位點,阻斷異常信號通路的傳導(dǎo),抑制酪氨酸激酶磷酸化,誘導(dǎo)細胞周期阻滯、增加凋亡、抑制增殖,從而抑制腫瘤細胞的增殖生。NSCLC患者一線接受EGFR-TKI的治療有效率為70%
~ 75%。然而患者在經(jīng)過一段時間治療后都會發(fā)生獲得性耐藥。 EGFR-TKI 獲得性耐藥機制 T790M 突變