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　　阿比特龍是強(qiáng)生公司研制開發(fā)的口服新藥，商品名Zytiga，2010年4月28日獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局
FDA批準(zhǔn)上市，是一種選擇性雄激素生物合成抑制劑，通過抑制甾(類)17α-羥化酶/C17-20裂解酶(P450c17)來阻止睪酮生成。　　阿比特龍目前已在超過 90 多個(gè)國家獲批，并且被廣泛應(yīng)用于全球超過 26.95 萬前列腺癌患者。　　阿比特龍不僅延長壽命，還將復(fù)發(fā)幾率降低了70%，并且減少了50%嚴(yán)重骨并發(fā)癥的發(fā)生。根據(jù)臨床獲益的大小，新確診晚期前列腺癌患者的前期治療應(yīng)有所改變。　　前列腺癌是全球范圍內(nèi)男性中第二位更常見的癌癥，2012年新

　　阿比特龍是一款主要治療前列腺癌的抗癌靶向藥，與單獨(dú)應(yīng)用強(qiáng)的松相比，醋酸阿比特龍聯(lián)合強(qiáng)的松的治療方案能顯著改善無癥狀或具有輕度癥狀的未接受過化療的對去勢治療抵抗的轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者的無影像學(xué)進(jìn)展的生存期。阿比特龍與潑尼松的聯(lián)合用藥更是讓前列腺癌患者的生命大大延長，生活治療也有了質(zhì)的飛越。　　但許多抗癌靶向藥在服用了一段時(shí)間后都會出現(xiàn)耐藥性，導(dǎo)致治療最終失敗。　　阿比特龍也會產(chǎn)生耐藥，很多患者由于不清楚還在耐藥性產(chǎn)生后繼續(xù)服藥，這會導(dǎo)致了許多反作用的產(chǎn)生。阿比特龍的耐藥也是不可避免的。　　對于晚

　　對于確診的高風(fēng)險(xiǎn)、轉(zhuǎn)移性前列腺癌男性來說，將醋酸阿比特龍(Zytiga)和潑尼松添加到標(biāo)準(zhǔn)激素治療會降低這些患者的死亡機(jī)會高達(dá)38%。在一項(xiàng)包含1200例男性的III期臨床試驗(yàn)中，阿比特龍也會將中位癌癥惡化時(shí)間從14.8個(gè)月延長到33個(gè)月。阿比特龍無疑是中國前列腺癌患者迫切希望的治療藥物。　　提到阿比特龍(澤珂)我們想到的就是前列腺癌療效藥，在臨床中很多患者都選擇此藥品來治療疾病，有效地延緩了患者的生存時(shí)間。但是阿比特龍(澤珂)是一種抗雄藥物，患者長期使用后是有副作用。且除了常見的副作用外，也有最為嚴(yán)重的毒副作用。　　

　　阿比特龍每日聯(lián)合潑尼松服用一次(根據(jù)醫(yī)生的指示每日服用一次或兩次)，如果想中斷或停用這兩種藥物并，請咨詢主治醫(yī)生，未咨詢醫(yī)生的情況下不得私自停藥。　　患者在飯前一小時(shí)或飯后兩小時(shí)空腹服用阿比特龍，需要用水吞服片劑，不要擠壓或咀嚼片劑。阿比特龍與食物一起服用會導(dǎo)致暴露增加，并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)或嚴(yán)重的毒副反應(yīng)。　　如果錯(cuò)過了一劑阿比特龍或潑尼松，則應(yīng)該在第二天服用正常劑量。如果跳過超過一個(gè)日劑量，請?jiān)儐栣t(yī)生處理，及時(shí)治療。　　長期使用阿比特龍會耐藥嗎？耐藥以后怎么辦？　　藥物都會有一個(gè)耐壓性的時(shí)間

　　印度版阿比特龍是仿制藥，阿比特龍是治療前列腺癌的靶向藥，阿比特龍仿制版在印度價(jià)格是其幾分之一，印度在仿制領(lǐng)域是具有國際規(guī)格的標(biāo)準(zhǔn)的。印度阿比特龍雖然便宜，但是藥效等同于原研藥，它的存在可以說是患者的福星。但是印度版阿比特龍可不止一種版本，在購買上很多患者會產(chǎn)生疑問？有什么區(qū)別嗎?哪種效果比較好?　　海得康給患者科普，阿比特龍印度版在國內(nèi)并沒有上市，直接買賣、代購都是違法的，如果患者需要用藥，我們可以帶患者出國就醫(yī)看病開處方，如果患者去不了，也可以遠(yuǎn)程咨詢，更多請?jiān)斣?00-001-9769，微信：hdk40000

　　醋酸阿比特龍適合與潑尼松聯(lián)合用于治療已經(jīng)接受過含有多西紫杉醇的先前化療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌的男性。　　如何給予醋酸阿比特龍：　　醋酸阿比特龍是一種藥丸，口服。 它每天服用一次。　　必須空腹服用[飯后2小時(shí)或前一小時(shí)]　　它應(yīng)該在每天大約同一時(shí)間進(jìn)行。　　潑尼松[每日10mg]應(yīng)與醋酸阿比特龍一起服用。　　醋酸阿比特龍的用量取決于許多因素。服用使用時(shí)請謹(jǐn)遵醫(yī)囑！　　一項(xiàng)多國III期試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，與接受安慰劑的患者相比，醋酸阿比特龍藥物使轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者的中位生存時(shí)間延長4個(gè)月。　　標(biāo)準(zhǔn)的前列腺

　　一項(xiàng)多國III期試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，與接受安慰劑的患者相比，醋酸阿比特龍藥物使轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者的中位生存時(shí)間延長4個(gè)月。　　關(guān)于阿比特龍的實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)：之前有進(jìn)行過化療效果不是很樂觀的患者服用阿比特龍，無疾病進(jìn)展生存期限是10.2個(gè)月，總體生存時(shí)間是15.8個(gè)月。如果沒有化療的患者服用阿比特龍，無疾病進(jìn)展生存期限是11.1個(gè)月，總生存期限是34.7個(gè)月。一般而言，阿比特龍的耐藥時(shí)間為14.8個(gè)月，但有的患者可以長達(dá)幾年的時(shí)間，耐藥的時(shí)間和患者自身的體質(zhì)有很大的關(guān)系。　　海得康專注正規(guī)海外醫(yī)療，幫助中國患者搭建海外

　　前列腺癌是世界上男性中第二常見的惡性腫瘤，轉(zhuǎn)移性前列腺癌的特征在于用雄激素剝奪療法（ADT）抑制血清睪酮足以控制疾病的時(shí)期。不幸的是，這一時(shí)期之后是過渡到去勢抵抗，在此過程中，盡管持續(xù)抑制睪酮，但仍會發(fā)生進(jìn)展。這被稱為轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。　　ZYTIGA®（醋酸阿比特龍）是一種與潑尼松一起使用的處方藥。 ZYTIGA®用于治療已經(jīng)擴(kuò)散到身體其他部位的前列腺癌患者。　　ZYTIGA®不適用于女性。　　阿比特龍與潑尼松聯(lián)合服用;阿比特龍是口服用藥1000mg(4片)每天1次與潑尼松5
mg口服給藥每天2次

　　2011年4月28日, 美國食品藥品監(jiān)督管理總局(FDA )批準(zhǔn)Zytiga(阿比特龍)聯(lián)合潑尼松(類固醇)治療晚期轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者,
前提是患者已經(jīng)接受多西他賽化學(xué)治療。　　Zytiga(阿比特龍)是一種能夠靶向作用于以細(xì)胞色素P45017A1( CYP17A1 )的蛋白, P45017A1
在睪丸激素的生成中起著重要的作用。阿比特龍通過減少這種刺激癌細(xì)胞繼續(xù)生長的激素的生成發(fā)揮藥效。　　此項(xiàng)批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)臨床研究的實(shí)驗(yàn)結(jié)果得出, 研究包括之前曾接受過多西他賽化療的晚期前列腺癌患者,
治療組接受阿比特龍(每日1次)聯(lián)合潑尼松(每日2次), 對照組接受安慰劑(

　　阿比特龍（XBIRA）能抑制CYP17A1這種酶的活性，阻止雄性激素前體催化為雄性激素，從而抑制癌細(xì)胞生長。恩雜魯胺直接作用于腫瘤細(xì)胞核膜表面的雄性激素受體（AR），從而阻斷腫瘤細(xì)胞DNA的轉(zhuǎn)錄與翻譯，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡，這兩種靶向藥物的機(jī)理是不同的。　　從臨床試驗(yàn)顯示：阿比特龍相對于安慰劑，無進(jìn)展生存期從8.3個(gè)月提高到了16.5個(gè)月。恩雜魯胺無進(jìn)展生存期相對于安慰劑的5.4個(gè)月提升到了20個(gè)月。效果非常明顯，恩雜魯胺比阿比特龍更勝一籌。　　阿比特龍耐藥之后還可以用恩雜魯胺治療嗎？　　恩雜魯胺和阿比特龍的靶點(diǎn)是不一樣的，

　　阿比特龍和恩雜魯胺都是治療晚期前列腺癌的靶向藥物，這兩者的療效不同，但效果均很顯著，對于患者來說是選擇哪個(gè)好呢？　　恩雜魯胺適用于有轉(zhuǎn)移的去勢耐受的既往曾接受多西他賽治療的前列腺癌患者。阿比特龍與潑尼松聯(lián)用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉(zhuǎn)移去勢難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。　　阿比特龍和恩雜魯胺的療效有什么不同？　　阿比特龍的臨床試驗(yàn)顯示，相對于安慰劑，無進(jìn)展生存期從8.3個(gè)月提高到了16.5個(gè)月，效果還是非常明顯的。而恩雜魯胺的效果更勝一籌，無進(jìn)展生存期相對于安慰劑的5.4個(gè)月提升到了20個(gè)月。　

　　恩雜魯胺是新一代雄性激素抑制劑，通過讓腫瘤細(xì)胞無法接收到信號的形式來阻斷腫瘤生長。而阿比特龍與潑尼松聯(lián)用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉(zhuǎn)移去勢難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。　　恩雜魯胺和阿比特龍的靶點(diǎn)是不一樣的，所以從原理上來看，恩雜魯胺可以用于阿比特龍耐藥后的情況，反過來也是適用的，所以恩雜魯胺和阿比特龍是相輔相成，并不沖突。　　阿比特龍耐藥后可以考慮換用恩雜魯胺，原因大概包括兩點(diǎn)：一是恩雜魯胺是雄激素受體抑制劑，靶點(diǎn)和阿比特龍不同。二是恩雜魯胺在臨床中數(shù)據(jù)是優(yōu)于阿比特龍的。　　恩雜魯

　　阿比特龍推薦劑量　　ZYTIGA 是口服給予1,000 mg每天1次與潑尼松5
mg口服給藥每天2次聯(lián)用。ZYTIGA必須空胃給藥。服用ZYTIGA前至少2小時(shí)和服用ZYTIGA后至少1小時(shí)不應(yīng)消耗食物，應(yīng)與水吞服整片。　　當(dāng)給予妊娠婦女ZYTIGA可能致胎兒危害。阿比特龍說明書妊娠或可能成為妊娠婦女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠時(shí)使用藥物或如服藥時(shí)患者成為妊娠，應(yīng)忠告患者對胎兒潛在危害。　　必須空胃服用。阿比特龍廠家在服用劑量前至少2小時(shí)和服用劑量后至少1小時(shí)不應(yīng)消耗食物。　　為什么一點(diǎn)定要空腹服用呢?　　很多患者覺得空腹服用比較傷胃，所以不想

　　孕婦及哺乳期女性用藥：　　妊娠期禁用。基于本品的作用機(jī)制和在動物試驗(yàn)中的發(fā)現(xiàn)，妊娠婦女服用本品可能會導(dǎo)致胎兒損害。本品不適用于女性，并且沒有足夠的針對妊娠婦女的對照研究，但需要明確的是母體服用CYP17抑制劑可能會影響胎兒的發(fā)育。本品引起有孕大鼠發(fā)育毒性的暴露量要低于患者接受的推薦劑量。本品禁用于妊娠或者服藥期間可能妊娠的女性。如妊娠期間服用此藥或服用此藥期間妊娠，應(yīng)告知患者對胎兒的潛在危害和妊娠終止的潛在風(fēng)險(xiǎn)。須告知有生育能力的女性避免在本品治療期間妊娠。　　基于本品的作用機(jī)制，本品可能會對發(fā)育

　　使用索坦（舒尼替尼）的注意事項(xiàng)：　　(1)若出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn)，建議停藥。　　(2)無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分?jǐn)?shù)50%以及射血分?jǐn)?shù)低于基線20%的患者也應(yīng)停藥和/或減量。　　(3)本品可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應(yīng)慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應(yīng)基礎(chǔ)心臟疾病、心動過緩和電解質(zhì)紊亂的患者。　　(4)使用期間如果發(fā)生嚴(yán)重高血壓，應(yīng)暫停使用，直至高血壓得到控制。　　(5)育齡婦女接受本品治療時(shí)應(yīng)避孕。　　(6)哺乳婦女接受本品治療時(shí)，應(yīng)權(quán)衡決定是否停止哺乳或停止治療。　　

　　使用索坦的注意事項(xiàng)　　(1)若出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn)，建議停藥。　　(2)無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分?jǐn)?shù)50%以及射血分?jǐn)?shù)低于基線20%的患者也應(yīng)停藥和/或減量。　　(3)本品可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應(yīng)慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應(yīng)基礎(chǔ)心臟疾病、心動過緩和電解質(zhì)紊亂的患者。　　(4)使用期間如果發(fā)生嚴(yán)重高血壓，應(yīng)暫停使用，直至高血壓得到控制。　　(5)育齡婦女接受本品治療時(shí)應(yīng)避孕。　　(6)哺乳婦女接受本品治療時(shí)，應(yīng)權(quán)衡決定是否停止哺乳或停止治療。　　(7)未發(fā)現(xiàn)年輕

　　輝瑞公司公布了索坦（舒尼替尼）輔助治療腎癌的臨床試驗(yàn)結(jié)果。試驗(yàn)結(jié)果顯示在索坦（舒尼替尼）治療術(shù)后高風(fēng)險(xiǎn)的腎癌患者，相比安慰劑，可使患者無病生存期延長一年。在對S-TRAC試驗(yàn)中患者為期一年的治療后，經(jīng)索坦
（舒尼替尼）治療的受試者至術(shù)后復(fù)發(fā)的中位時(shí)間為6.8年，而安慰劑組為5.6年，總體風(fēng)險(xiǎn)減低了24%。　　舒尼替尼(索坦)在國內(nèi)上市已經(jīng)有十幾年的時(shí)間，造福了廣大的腎癌患者，目前舒尼替尼(索坦)已經(jīng)在國內(nèi)批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌(mRCC)一線治療方案。　　舒尼替尼(索坦)作為一種針對多靶點(diǎn)的絡(luò)氨酸激酶抑制劑(TKI)，

　　舒尼替尼（索坦）在治療晚期腎癌中的應(yīng)用：　　舒尼替尼（索坦）與a干擾素對照一線治療晚期腎細(xì)胞癌的III期臨床研究，客觀緩解率索坦組46％，而干擾素組僅有12％。2008年ASCO
報(bào)告索坦最新生存期數(shù)據(jù)為28.1個(gè)月，而干擾素組僅14.1個(gè)月。舒尼替尼（索坦）是迄今為止第一個(gè)也是唯一突破兩年生存期的治療。　　舒尼替尼（索坦）治療胃腸間質(zhì)瘤中的應(yīng)用：　　2006年1月26日,
美國FDA批準(zhǔn)舒尼替尼（索坦）治療胃腸間質(zhì)瘤。一項(xiàng)由歐洲，美國，澳大利亞和亞洲（新加坡）等56個(gè)地區(qū)參與實(shí)施對格列衛(wèi)抵抗或者不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤患者,舒尼

　　舒尼替尼（索坦）由美國制藥巨頭輝瑞（Pfizer）研制，是一種口服多激酶抑制劑，已獲美國FDA批準(zhǔn)治療晚期腎細(xì)胞癌。全球已超過25萬例患者接受了舒尼替尼（索坦）治療。　　舒尼替尼是一種口服的小分子多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑(rTKI)，舒尼替尼（索坦）具有抑制腫瘤血管生成和抗腫瘤細(xì)胞生長的多重作用。　　舒尼替尼發(fā)揮抗癌作用的靶點(diǎn)包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ)VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、FLT-3，
CSF-1R，kit和ret。　　舒尼替尼（索坦）在中國大陸獲得批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：　　1、甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸