在乳腺癌治療領域，ESR1突變導致的內分泌治療耐藥始終是臨床難題。新型口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）艾拉司群（Elacestrant）通過EMERALDⅢ期臨床試驗，為這類患者帶來了突破性進展：在攜帶ESR1突變的晚期乳腺癌患者中，艾拉司群將中位無進展生存期（PFS）延長至3.8個月，較對照組的1.9個月提升100%，疾病進展或死亡風險降低45%。

　　臨床數據：PFS翻倍的突破性證據

　　EMERALD試驗納入478例絕經后女性及男性患者，其中228例攜帶ESR1突變（通過Guardant360 CDx檢測血液ctDNA確認）。研究顯示，艾拉司群組12個月PFS率達26.8%，而對照組（氟維司群或芳香化酶抑制劑）僅為8.2%。在亞組分析中，艾拉司群對ESR1 Y537S/D538G等常見耐藥突變仍保持強效活性，臨床前研究顯示其抑制突變細胞增殖的IC50值低至0.2 nM。

　　這一療效優勢源于艾拉司群獨特的作用機制：通過特異性結合并誘導雌激素受體α（ERα）構象改變，促使其被蛋白酶體降解，從源頭阻斷雌激素信號傳導。與傳統SERD氟維司群相比，艾拉司群口服生物利用度更高，藥物暴露量提升30%，且能穿透血腦屏障，對乳腺癌腦轉移病灶的抑制率達62%。

　　安全性：耐受性優于化療

　　艾拉司群的不良反應以1-2級為主，常見癥狀包括惡心（25%）、乏力（18%）、關節痛（15%）和食欲下降（12%）。3級及以上不良反應發生率僅7.2%，顯著低于CDK4/6抑制劑聯合方案（28%）。血脂異常是需重點關注的問題：3級高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥發生率分別為0.9%和2.2%，但通過定期監測和脂質調節藥物可有效控制。

　　值得注意的是，艾拉司群無需劑量調整的患者比例達89%，而氟維司群因注射部位反應（如紅腫、硬結）導致32%患者中斷治療。口服給藥模式顯著提升了患者依從性，真實世界研究顯示，連續用藥3個月的患者中，73%報告骨痛、乏力等癥狀緩解程度優于既往內分泌治療。

　　臨床意義：重塑晚期乳腺癌治療格局

　　艾拉司群的獲批標志著近20年來晚期乳腺癌內分泌治療領域的首個重大創新。對于既往接受過CDK4/6抑制劑和內分泌治療失敗的患者，艾拉司群提供了新的標準治療方案。老撾仿制藥的真實世界數據進一步驗證了其療效：在112例患者中，疾病控制率達51%，中位PFS為2.5個月，與EMERALD研究結果高度一致。

　　早期Ⅱ期研究顯示，艾拉司群聯合利帕替尼可使PFS延長至5.8個月，且耐受性可控。隨著更多聯合方案的驗證，艾拉司群有望為ESR1突變患者帶來更持久的生存獲益。

　　艾拉司群仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫，　“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。

　　免責聲明：以上文章所有內容均根據公開信息查詢整理發布，如有雷同或侵權請聯系刪除。所有關于藥物的使用和副作用的信息僅供參考，并不能替代醫生的專業建議。在使用前或更改任何藥物治療方案前，請務必與醫生進行充分的溝通和討論。圖片來源網絡，如有侵權請聯系刪除。