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RET抑制劑普拉替尼的腦脊液濃度的病例報告,仿制藥上市了嗎

时间:2025-02-21     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  普拉替尼是一種用于治療轉移性RET融合陽性非小細胞肺癌(NSCLC)的藥物。臨床前研究表明,普拉替尼具有良好的血腦屏障穿透性和顱內活性。與較早的多激酶酪氨酸激酶抑制劑相比,普拉替尼在腦轉移患者中顯示出更強的顱內療效。然而,關于患者中普拉替尼的腦脊液(CSF)濃度,現有文獻描述尚不充分。

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  病例表現:

  研究人員報告了一例接受普拉替尼治療的RET融合陽性NSCLC患者的病例。盡管該患者在顱外臨床上和放射學上均表現出緩解,但在普拉替尼治療期間,其腦轉移卻持續進展。為了探究原因,研究人員測量了患者血漿和腦脊液中的普拉替尼濃度,并計算了腦脊液與未結合(unbound)血漿中的普拉替尼濃度比。測量結果顯示,血漿中普拉替尼的濃度為1,951 ng/ml(約相當于57 ng/ml的未結合濃度),而腦脊液中的濃度為14 ng/ml。這反映了腦脊液與未結合血漿中的普拉替尼濃度比為0.25。研究人員將這一發現與現有文獻數據進行了對比。

  研究人員指出,普拉替尼能夠很好地穿透腦脊液,因此預計它將是治療RET融合陽性NSCLC腦轉移的有效方法。患者顱內療效不佳更可能是由于腫瘤本身的固有或獲得性耐藥性,而非腦脊液中普拉替尼濃度不足所致。

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