患者女性，52歲，因咳嗽、胸痛就診，CT檢查發現右肺上葉腫塊（直徑4.5 cm），伴縱隔淋巴結轉移及腦轉移（單發，直徑1.2 cm）�；�因檢測顯示ROS1重排（CD74-ROS1融合），遂接受克唑替尼250 mg，每日兩次治療。6個月后，患者出現頭痛、視力模糊，復查MRI提示腦轉移灶增大（直徑2.1 cm），且肺部病灶進展。再次基因檢測發現ROS1 G2032R耐藥突變。

　　治療挑戰

　　耐藥突變：ROS1 G2032R是克唑替尼的常見耐藥機制，導致藥物結合位點改變，傳統TKI無效。

　　腦轉移控制：克唑替尼血腦屏障穿透能力有限，無法有效控制顱內病灶。

　　藥物選擇：瑞普替尼因高選擇性抑制ROS1 G2032R突變及強效穿透血腦屏障，被選為二線治療。

　　治療經過

　　初始治療：瑞普替尼160 mg，每日一次，口服，14天后劑量調整為160 mg，每日兩次。治療第2周，患者頭痛緩解，視力模糊消失；第4周，復查MRI顯示腦轉移灶縮小至0.8 cm，肺部病灶縮小20%。

　　劑量調整：治療第8周，患者出現2級頭暈和味覺障礙，劑量減至120 mg，每日兩次，癥狀緩解。

　　維持治療：持續治療12個月，期間肺部病灶持續縮�。ㄗ畲笾睆�1.5 cm），腦轉移灶未進展，無新發轉移。

　　療效評估

　　影像學緩解：根據RECIST 1.1標準，肺部病灶部分緩解（PR），腦轉移灶完全緩解（CR）。

　　癥狀改善：ECOG評分從2分降至0分，生活質量顯著提高。

　　生存期：總生存期（OS）達18個月，無進展生存期（PFS）14個月，顯著長于克唑替尼治療期（PFS 6個月）。

　　瑞普替尼通過緊湊型三維大環結構，增強與ROS1 G2032R突變的結合能力，同時其血腦屏障穿透率達60%-70%，有效控制顱內病灶。本例中，瑞普替尼在克唑替尼耐藥后仍實現深度緩解，且安全性良好，僅需劑量調整即可控制不良反應。

　　瑞普替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫，　“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。

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