在第二階段幾何單臂研究中，有效且選擇性的間充質-上皮轉變（MET）抑制劑卡馬替尼，在MET外顯子14跳躍（METex14）突變的轉移性非小細胞肺癌中展現了顯著療效。目前推薦的劑量為400 mg片劑，可與食物同服或不同服。本文報道了在MET異常的晚期實體瘤患者中，卡馬替尼300 mg和400 mg劑量與食物同服時的藥代動力學（PK）特征、安全性及耐受性。

　　這項多中心、開放標簽的I期研究招募了患有MET異常的晚期實體瘤的成年患者。在劑量遞增階段，患者口服300 mg卡馬替尼片劑，與食物同服。若耐受良好，則開放400 mg劑量遞增組進行入組。在擴展階段，以較高耐受劑量招募患者。片劑在不受餐食類型限制的情況下，于餐前30分鐘內服用，除第1天（C1D1）和第7天（C1D7）周期外，這兩天需在高脂餐后服用。主要目標是確定較高耐受性研究劑量，并評估PK變量；次要目標是評估安全性。

　　研究結果：共招募了35例患者（300 mg BID，n=8；400 mg BID，n=27），均納入MET異常的晚期實體瘤患者；所有患者均接受過抗腫瘤治療，最常見的原發部位是肺（45.7%）。在可進行PK分析的患者中，高脂餐（在C1D1/C1D7）給藥后，卡馬替尼的中位達峰時間為4.0至5.6小時。在穩態（C1D7）下，卡馬替尼在劑量水平間（幾何均值，1.29-1.69）的蓄積較低，暴露量（AUCτ和Cmax）隨劑量從300 mg BID增加至400 mg BID而增加。未發生劑量限制性毒性。所有患者均至少發生1個不良事件，與治療相關的不良事件發生在28例患者中（80%；300 mg BID，n=6；400 mg BID，n=22），其中最常見的是疲勞（37.1%）和惡心（34.3%）。

　　卡馬替尼片劑劑量高達400 mg，與食物同服時，在MET異常的晚期實體瘤患者中耐受性良好，且安全性觀察結果與禁食條件下的現有特征一致。這些發現支持卡馬替尼的劑量建議，包括400 mg BID，可與食物同服或不同服。

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