阿帕他胺與恩扎盧胺作為第二代抗雄激素藥物，均通過抑制雄激素受體（AR）信號通路治療前列腺癌，但在分子機制、適應癥及安全性方面存在差異。

　　分子機制與作用特點

　　阿帕他胺：直接與AR配體結合域（LBD）結合，親和力為比卡魯胺的7-10倍，可完全阻斷AR核轉位及DNA結合，且不具有激動劑活性。其代謝產物N-去甲基阿帕他胺活性為原藥的1/3，血腦屏障透過率較低。

　　恩扎盧胺：同樣作用于AR-LBD，親和力為比卡魯胺的5-8倍，可抑制AR二聚體形成及共激活因子招募。但恩扎盧胺在AR過度表達環境中可能表現出部分激動活性，且血腦屏障透過率較高，癲癇發生率達0.5%。

　　療效對比：nmCRPC與mHSPC

　　nmCRPC：

　　SPARTAN研究：阿帕他胺組中位MFS為40.5個月，顯著優于安慰劑組的16.2個月（HR=0.28）。

　　PROSPER研究：恩扎盧胺組中位MFS為36.6個月，較安慰劑組的14.7個月延長21.9個月（HR=0.29）。

　　mHSPC：

　　TITAN研究：阿帕他胺組中位rPFS未達到，安慰劑組為22.1個月（HR=0.48），死亡風險降低33%。

　　ARCHES研究：恩扎盧胺組中位rPFS為未達到，安慰劑組為19.4個月（HR=0.39），死亡風險降低34%。

　　安全性與患者選擇

　　阿帕他胺：3/4級不良事件以皮疹（5.2%）、骨折（4.9%）和甲狀腺功能減退（8.1%）為主，癲癇發生率低于0.1%。適用于合并心血管疾病或癲癇風險較低的患者。

　　恩扎盧胺：3/4級不良事件以疲勞（16.1%）、高血壓（12.7%）和癲癇（0.5%）為主，跌倒和骨折發生率較高。需警惕中樞神經系統毒性，尤其對于老年或合并認知障礙患者。

　　藥物相互作用與劑量調整

　　阿帕他胺：為CYP2C8和CYP3A4誘導劑，可能降低他莫昔芬、瑞舒伐他汀等藥物血藥濃度。無需因肝功能損傷調整劑量，但腎功能不全患者需謹慎。

　　恩扎盧胺：為CYP2C8強抑制劑，與華法林聯用時需密切監測INR。輕度至中度肝腎功能損傷患者無需調整劑量，但重度腎損傷患者需慎用。

　　臨床決策建議

　　nmCRPC患者：兩者療效相當，但阿帕他胺的皮疹和甲狀腺功能異常需重點監測，恩扎盧胺的癲癇風險更高。

　　mHSPC患者：阿帕他胺在骨轉移負荷較高患者中療效更優，恩扎盧胺在內臟轉移患者中表現相當。

　　特殊人群：合并癲癇或認知障礙患者優先選擇阿帕他胺；需聯用CYP2C8底物藥物的患者避免使用恩扎盧胺。

　　阿帕他胺與恩扎盧胺均為nmCRPC和mHSPC的有效治療選擇，但需根據患者基礎疾病、合并用藥及耐受性個體化選擇。阿帕他胺在中樞神經系統安全性方面更具優勢，而恩扎盧胺在部分內臟轉移患者中可能表現相當。

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